Ambrisentan en polsés un antagonista selectiu de l'ETAR. Clínicament, aquest fàrmac pot tractar la hipertensió pulmonar (HAP). Molta gent no coneix aquesta droga, Abe Shengtan. De fet, el seu efecte clínic en l'ús d'alta pressió és molt significatiu. I quins són els valors medicinals i els usos d'Abe Shengtan? Davant d'aquest problema, us el presentarem amb detall a continuació. "
Quins són els efectes farmacològics d'aquest producte?
L'endotelina -1(ET-1) és un pèptid autòcrí i paracrí eficaç. Dos subtipus de receptors (ETA i ETB) regulen conjuntament el paper de l'ET-1 en el múscul llis vascular i les cèl·lules endotelials. Les principals funcions de l'ETA són la vasoconstricció i la proliferació cel·lular, mentre que les principals funcions de l'ETB són la vasodilatació, la inhibició de la proliferació i l'eliminació de l'ET-1.
Ambrisentan is a receptor antagonist that highly binds to ETA. Compared with ETB, ETA has high selectivity (>4000 vegades), i es desconeix el seu efecte clínic sobre l'alta selectivitat d'ETA.
Què és la malaltia pulmonar obstructiva crònica?
La malaltia pulmonar obstructiva crònica (MPOC) és una malaltia respiratòria greu que s'observa habitualment en la pràctica clínica, amb una taxa d'incidència superior al 50%. La hipertensió arterial pulmonar (HP) és una de les complicacions de la MPOC, que està relacionada amb la hipòxia crònica que condueix a la contracció i remodelació vascular pulmonar. L'HP greu pot provocar un augment de la pressió ventricular dreta, hipertròfia ventricular dreta, congestió i edema del miocardi, fibrosi intersticial i fins i tot remodelació del ventricular dret i insuficiència cardíaca dreta.
Reduir el tractament de la pressió de l'artèria pulmonar és crucial per als pacients amb MPOC, ja que no només millora la relació de flux de ventilació, sinó que també redueix la càrrega cardíaca correcta, la qual cosa és beneficiosa per frenar l'aparició de malalties del cor pulmonar.
Actualment, no hi ha molts tipus de fàrmacs per reduir la pressió de l'artèria pulmonar.
Ambrisentan matèria primeraés un antagonista selectiu del receptor d'endotelina, que té els efectes de reduir la vasoconstricció endògena, la antiproliferació i la antiinflamació.
Ambrisentan és un inhibidor específic del receptor d'endotelina A (receptor ETA) desenvolupat per Gilead Scientific Company. És un antagonista del receptor ETA altament selectiu, que pot bloquejar la combinació d'ET i ETA, bloquejant així la vasoconstricció pulmonar mediada per ETA i la proliferació de cèl·lules musculars llises. El juny de 2007, va ser aprovat i comercialitzat per la FDA amb el nom comercial Letairis, que s'utilitza per tractar la hipertensió pulmonar per via oral. Aquest és el tercer antagonista del receptor d'endotelina que apareix després de Bosentan i Sitaxsentan, i té els avantatges d'una alta eficiència i una baixa toxicitat.
Ús clínic i què cal tenir en compte?
Aquest producte té un efecte significatiu en el tractament de la hipertensió pulmonar amb símptomes de grau II o III de l'OMS, millorant la capacitat d'exercici i retardant el deteriorament clínic. Clínicament, s'ha demostrat que té una millor tolerància en comparació amb bosentan i sitaxsentan, amb baixa toxicitat hepàtica, alta biodisponibilitat oral i llarga semivida. Tanmateix, també té desavantatges com ara edema vascular, congestió nasal, infecció de les vies respiratòries superiors, mal de cap, rubor, nàusees, danys a la funció hepàtica, etc. Durant el procés de medicació, cal comprovar la funció hepàtica. Si el nivell de transaminases augmenta més de tres vegades el valor normal, s'ha de suspendre el medicament. Els resultats de la investigació a l'estranger mostren que la taxa d'elevació de transaminases causada per Ambrisentan és significativament inferior a la del bosentan. Els resultats d'un any de seguiment dels pacients que utilitzen Ambrisentan mostren que la incidència d'elevació de transaminases causada per ambrisentan superior a tres vegades és del 0% al 3%. En general, és un fàrmac segur, eficaç i dirigit per al tractament de la hipertensió pulmonar.
La informació d'aquest article prové d'Internet i no s'utilitza com a consell de tractament o consell d'inversió. Si aquest article té un impacte en els vostres drets i interessos o està interessat en aquest producte, poseu-vos en contacte amb nosaltres a temps perquè puguem oferir-vos més ajuda