Idra-21 és un compost orgànic desenvolupat a la dècada de 1990. Estructuralment, és un derivat del benzotiadiazol. Les seves molècules existeixen en forma de dos isòmers òptics. La seva diferència rau no només en la seva capacitat per distorsionar la llum polaritzada, sinó també en les seves propietats farmacològiques. Només (a més) s'ha demostrat que els enantiòmers Idra-21 mostren activitat biològica.
IDRA-21 pertany a un grup de compostos nootròpics. Actua com a modulador del receptor glutaminèrgic AMPA, gràcies al qual dóna suport a les capacitats cognitives com la memòria, la motivació per actuar o la concentració.
IDRA-21 és un compost obtingut per síntesi de laboratori.
Com funciona IDRA-21?
Efectes sobre la neurotransmissió.
IDRA-21 actua com a modulador del receptor AMPA al·lostèric positiu. En unir-s'hi fora del lloc d'unió del lligand primari, ajuda a augmentar la seva activitat, reforçant l'efecte d'estimulació del receptor i impedint la seva desensibilització. En el sistema nerviós central, el glutamat actua com el principal neurotransmissor estimulant. És essencial per al bon curs de nombrosos processos cognitius, inclòs l'aprenentatge i l'assimilació de nova informació.
Efectes cognitius.
The results of numerous studies confirmed the effectiveness of IDRA-21 as a factor in improving cognitive abilities. Tests conducted in rats showed that their oral intake significantly improved the performance of animals in passive avoidance and water labyrinth tests, which was not observed with placebo. In the same experiment, cognitive capacity was reduced in rats by administering alprazolam (a compound from the benzodiazepines group – positive allosteric GABA-A receptor modulators) and scopolamine (a competitive acetylcholine muscarine receptor antagonist). IDRA-21 has also been shown to be 20-30 times stronger than aniracetam.
Es van obtenir resultats similars sotmetent rates a una prova de reconeixement d'objectes, que mesura l'eficiència de la memòria episòdica en rosegadors en funció de la seva resposta a objectes coneguts i nous 24 hores després de la primera exposició. L'administració d'IDRA-21 una hora abans de cada sessió de prova va millorar significativament el reconeixement dels objectes vists anteriorment, i els millors resultats es van obtenir quan les rates van prendre aquest compost abans de la presentació i abans d'intentar reconèixer l'objecte. No s'ha observat cap tolerància a l'administració repetida d'IDRA-21.
També s'ha demostrat que IDRA-21 té un efecte beneficiós sobre el funcionament del sistema nerviós central en primats. En una prova, dos micos de patas de mineral van rebre alprazolam, que va empitjorar significativament el rendiment d'aprenentatge. Tanmateix, aquest efecte es va eliminar quan els micos van rebre aniracetam (dosi de 30 mg/kg de pes corporal) o IDRA-21 (dosi de 3 i 5,6 mg/kg de pes corporal) una hora abans d'aquesta benzodiazepina.
En un altre experiment, amb la participació de necessitats de 7 a 27 anys, es va ensenyar als micos a prémer un botó corresponent al color de la imatge presentada. El temps entre visualitzar i prémer el botó era una mesura de la capacitat cognitiva. En animals més joves (edat mitjana d'aproximadament 10 anys), IDRA-21 a una dosi de 0,15-10 mg/kg de pes corporal va provocar una reducció significativa d'aquest període en comparació amb el placebo. Aquest efecte va durar fins a 48 hores. En el grup de micos envellits (de més de 20 anys) el retard del botó dels quals va ser més gran que els individus més joves, IDRA-21 també va demostrar eficaç, tot i que els efectes van ser lleugerament menors.
The effects of IDRA-21 were also compared with huperzine A, an acetylquinesterase inhibitor (an enzyme that inactivates acetylcholine). For this purpose, several objects were presented to macaques, which were then covered for a period of 10–90 seconds. Then the items were presented again, but they were accompanied by a new one. The task of the monkeys was to point him out, for which they were rewarded with a portion of food. Administration of huperzine A helped to improve the results of those individuals who did less well with the test, but not those who achieved the best results – in this case, the opposite effect was observed. In contrast, IDRA-21 significantly improved performance, especially in animals whose initial results were worse.
Efectes sobre la-millora sinàptica a llarg termini
The results of scientific analyses confirmed that IDRA-21 contributes to the stimulation of long-term synaptic enhancement (LTP) within hippocampal neurons. This phenomenon is the basis of neuroplasticity – the formation of new connections between nerve cells as a result of their multiple simultaneous stimulations. Therefore, it is crucial for the process of acquiring information and acquiring new skills.
Efectes sobre l'estat d'ànim
Els resultats de nombrosos estudis científics mostren que els productes químics que milloren l'activitat dels receptors AMPA tenen activitat antidepressiva. Les proves amb rosegadors van demostrar que tenen un potencial similar a l'antidepressiu tricíclic imipramina. Això es confirma pel fet que l'ús d'antagonistes del receptor AMPA elimina els efectes beneficiosos obtinguts amb l'administració dels seus moduladors al·lostèrics positius, probablement a causa de la capacitat d'aquests compostos per estimular la producció de factor neurotròfic derivat del cervell (BDNF)- , el nivell del qual sovint es redueix en el curs de la depressió.
Com s'utilitza IDRA-21?
Dosificació
Durant la suplementació, s'utilitzen més sovint dosis que van de 5 a 25 mg per dia. El millor és utilitzar IDRA-21 sense menjar, al matí. A causa del fet que els efectes persisteixen fins a 48 hores, aquest compost és adequat per a la suplementació ocasional, no més de 3-4 vegades per setmana.
Fusionar
Per tal de donar suport a la memòria, la concentració i la capacitat d'aprenentatge, IDRA-21 es pot prendre juntament amb:
huperzina A (Huperzia serrata)
Forskolina (Coleus forskohlii)
colina (colina divalent, alfa-GPC, CDP-colina)
oxiracetam
Per augmentar l'efecte beneficiós d'IDRA-21 sobre l'estat d'ànim, es pot combinar amb:
NSI-189
aniracetam
taurina
Brahmi (Bacopa monnieri)
Interaccions adverses i efectes secundaris
Prendre massa IDRA-21 pot causar irritació o dificultat per adormir-se.
IDRA-21 no s'ha d'utilitzar en persones després d'un ictus o amb altres afeccions després d'una isquèmia cerebral, ja que el dany de les cèl·lules nervioses pot empitjorar.