Telmisartan en pols CAS 144701-48-4

Informació bàsica de Telmisartan:

Telmisartan en polsés una pols cristal·lina blanca o blanca, que és inodora. És gairebé insoluble a pH=3 ~ 9. Insoluble en àcid fort (però soluble en àcid clorhídric). Soluble en solució alcalina forta.

El telmisartan és un antagonista eficaç del receptor de l'angiotensina II tipus 1, que pot inhibir la seva activitat i el seu valor IC50 és de 9,2 nM.
Com a bloquejador del receptor de l'angiotensina II, el telmisartan té una afinitat especialment alta pel receptor de l'angiotensina II tipus I (AT1), que és 3000 vegades superior a la del receptor de l'angiotensina II tipus II (AT2). La vida mitjana del telmisartan és de fins a 24 hores, que és la més llarga i la més distribuïda en volum entre fàrmacs similars.

Nom del producte	Telmisartan en pols
CAS	144701-48-4
Fórmula molecular	C33H30N4O2
Pes molecular	514.62
Punt de fusió	261-263 grau
Densitat	1.16
Punt d'ebullició	771,9±70,0 graus (predit)
Estat d'emmagatzematge	2-8 grau
Solubilitat	DMSO:>5 mg/mLat 60 graus
Aparença	pols blanca
Solubilitat en aigua	insoluble

 

Què ésTelmisartan?

Telmisartan en polsés un nou fàrmac antihipertensiu i un antagonista específic del receptor de l'angiotensina ⅱ (AT ⅰ), que s'utilitza per tractar la hipertensió essencial. El receptor d'angiotensina Ⅱ substituït s'uneix al subtipus de receptor ATⅠ (conegut lloc d'acció de l'angiotensina Ⅱ) amb gran afinitat. Telmisartan no té cap efecte agonista al lloc del receptor ⅰ i s'uneix selectivament al receptor ⅰ, i l'efecte d'unió és durador. No hi ha afinitat per altres receptors (incloent-hi AT2 i altres receptors AT amb menys característiques). Es desconeixen les funcions d'aquests altres receptors i també es desconeix el possible efecte de sobreestimulació del receptor a causa de l'augment del nivell d'angiotensina ⅱ causat pel telmisartan. Telmisartan no inhibeix la renina plasmàtica humana ni bloqueja els canals iònics. No inhibeix l'enzim convertidor d'angiotensina ⅱ, però també pot degradar les reaccions adverses causades per l'acció millorada de la bradicinina. L'administració de 80 mg de telmisartan al cos humà pot inhibir gairebé completament l'augment de la pressió arterial causat per l'angiotensina ⅱ. L'efecte inhibidor va durar 24 hores i encara es va detectar a les 48 hores. L'efecte hipotensor es va fer evident gradualment en les 3 hores posteriors a la primera dosi. El màxim efecte antihipertensiu es pot obtenir 4 setmanes després de l'inici del tractament i es pot mantenir durant el tractament a llarg termini. Si el tractament s'interromp sobtadament, la pressió arterial tornarà gradualment al nivell previ al tractament al cap d'uns dies, sense recuperar la hipertensió. La incidència de tos seca en el grup de tractament va ser significativament menor que en el grup de tractament amb inhibidors de l'enzim convertidor d'angiotensina.

Especificació del producte

Quin és el mecanisme farmacològic de Telmisartan?

1. Efecte hipotensor:Telmisartan en polsés un antagonista reversible i competitiu del receptor de l'angiotensina Ⅱ. L'angiotensina Ⅱ sintetitzada per la via de l'enzim convertidor de renina-angiotensina i la via de l'enzim de conversió no renina-angiotensina s'uneix als receptors AT1 de les membranes cel·lulars del múscul llis vascular, la glàndula suprarenal, el ronyó i el cor, provocant vasoconstricció, alliberament d'aldosterona i pèrdua d'aigua.
2. Reduir la càrrega cardíaca: quan es produeix una insuficiència cardíaca, el producte dilata les artèries i les venes, reduint la resistència o la postcàrrega dels vasos sanguinis perifèrics; Redueix l'atrapament o la precàrrega capil·lar pulmonar i també redueix la resistència vascular pulmonar; Per millorar la producció cardíaca, augmentar la tolerància a l'exercici i allargar el temps d'exercici.
3. Altres: aquest producte també pot revertir la hipertròfia ventricular esquerra, protegir el ronyó, promoure l'excreció urinaria de sodi i àcid úric, reduir significativament la proteinúria i, òbviament, retardar el progrés de la malaltia renal terminal.

Quin és el mètode sintètic de Telmisartan?

2- N-propil -4- metil benzimidazol -6- àcid carboxílic i N-metil o-fenilendiamina van reaccionar en paraformaldehid a 150 graus i es van ciclar per formar 2- n-propil {{9 }} metil -6-({1- metil benzimidazol -2- yl) benzimidazol. Després es va alquilar amb 2-(4- bromometilfenil)benzoat de terc-butil en dimetilsulfòxid en presència de terc-butòxid de potassi. El producte obtingut es va hidrolitzar en dimetilformamida sota l'acció de l'àcid trifluoroacètic per obtenir Telmisartan. Els detalls són els següents:

Quins són els avantatges i els desavantatges de Telmisartan?

Avantatges de Telmisartan:

1. Telmisartan en polsTé una forta solubilitat en greixos, una forta penetració dels teixits, una gran afinitat amb el receptor AT1 de l'angiotensina II i un fort efecte antagònic sobre l'angiotensina II, per la qual cosa és el producte antihipertensiu més fort d'aquest tipus.
2. La semivida plasmàtica del telmisartan pot arribar a les 24 hores, que és la més llarga en aquest tipus de productes. El telmisartan té característiques a llarg termini i pot controlar eficaçment la pressió arterial 24-hores. Telmisartan pot reduir la pressió arterial alta i baixa al mateix temps, i l'efecte antihipertensiu és estable i lleu, amb poca fluctuació de la pressió arterial. In vivo, el 99% del telmisartan es metabolitza pel fetge i només l'1% és excretat pel ronyó, la qual cosa redueix la pressió arterial i no augmenta la càrrega del ronyó.
3. Pel que fa a la seguretat, hi ha molt poques reaccions adverses directament relacionades amb el telmisartan, que també és un avantatge important del telmisartan.

Desavantatges de Telmisartan:
1. L'efecte antihipertensiu és lent, i normalment es triguen entre 2 i 4 setmanes per aconseguir l'efecte antihipertensiu. Si la pressió arterial inicial no està a l'alçada dels estàndards, no us precipiteu a augmentar-la o substituir-la, i insistiu a utilitzar la pressió arterial s'estabilitzarà gradualment.
2. El telmisartan pot reduir la funció de filtració glomerular, provocant un augment del potassi sèric i la creatinina. Els pacients amb insuficiència renal s'han de vigilar de prop durant el tractament inicial.
3. El telmisartan té toxicitat reproductiva, que pot provocar oligohidramnios i avortament espontani en dones embarassades, provocant un retard del creixement fetal, malformació esquelètica, conducte arterioso patent, hipoplàsia pulmonar i renal i fins i tot la mort. El telmisartan s'ha de prohibir a les dones embarassades.

En una paraula, el telmisartan té avantatges excepcionals, efecte antihipertensiu clar, temps d'acció llarg, protecció de l'òrgan diana, sense augment de la càrrega renal i bona seguretat i tolerància. El telmisartan també té alguns inconvenients, com ara un inici lent, fàcil de provocar l'augment del potassi sèric i la creatinina i la toxicitat reproductiva, per la qual cosa hem de parar atenció en el procés d'ús.

Valsartan, àcid carboxílic Losartan, Telmisartan i Irbesartan, quin és el millor? Permeteu-me donar-vos una resposta detallada:

1. Valsartan

Valsartan té una intensitat antihipertensiva moderada i és adequat per a la hipertensió essencial lleu a moderada. Els avantatges d'aquest producte són evidents. Té protecció cardiovascular, pot reduir la mortalitat i el risc d'esdeveniments cardiovasculars dels pacients amb infart de miocardi, millorar significativament el pronòstic dels pacients amb insuficiència cardíaca i pot reduir el sucre en sang en dejuni i postprandial, prevenir la diabetis i reduir la proteïna urinària. Té l'efecte de protegir la funció renal i és l'únic producte antihipertensiu que s'ha demostrat que millora la qualitat de vida sexual dels pacients amb hipertensió.

2. Àcid losartan carboxílic

L'àcid carboxílic losartan és el primer sartan del món, que té un ús a llarg termini, efectes estables i protecció renal. Es pot utilitzar per tractar la hipertensió i la nefropatia diabètica i també té un cert efecte reductor de l'àcid úric, per la qual cosa és adequat per a persones amb hipertensió complicada amb àcid úric elevat. Tanmateix, com que és la primera generació de Sartan, la seva pressió arterial no és alta, la seva absorció no és alta, només un 30% i la seva vida mitjana és de només 6 ~ 9 hores, cosa que no pot garantir una reducció estable de la pressió arterial durant 24 hores, i el seu preu és més car que altres sartans, per la qual cosa actualment s'utilitza menys.

3. Telmisartan

El telmisartan té els avantatges d'un ampli rang antihipertensiu, vida mitjana llarga, efecte curatiu durador i protecció cardiovascular, i és adequat per a pacients amb hipertensió i malalties cardiovasculars o esdeveniments cardiovasculars d'alt risc, per exemple, per al tractament de seguiment de pacients amb ictus i infart de miocardi. El desavantatge és que l'efecte antihipertensiu és massa evident i moltes persones tindran hipotensió després d'utilitzar-lo, així que presteu atenció a controlar la pressió arterial després d'utilitzar-lo.

4. Irbesartan

L'irbesartan té un bon efecte antihipertensiu i un efecte farmacològic durador i és eficaç per a la nefropatia diabètica, la fibril·lació auricular, etc. Pot revertir la hipertròfia ventricular esquerra i reduir la proteïna urinària. És un producte antihipertensiu aprovat per l'estat per al tractament de la hipertensió complicada amb diabetis tipus 2. Tanmateix, cal tenir en compte que l'irbesartan es metabolitza principalment per l'enzim hepàtic CYP2C9, per la qual cosa no és adequat per a pacients amb disfunció hepàtica. Al mateix temps, quan s'utilitza irbesartan, s'ha de prestar atenció a la seva interacció amb altres productes.

En termes generals, aquests quatre productes tenen els seus propis avantatges i els pacients amb hipertensió poden triar segons la seva pròpia situació. Cal tenir en compte que sigui quin sigui el que s'utilitzi, cal fer una bona feina en el control de la pressió arterial i la revisió periòdica per evitar efectes secundaris o complicacions de la hipertensió.

Etiquetes populars: telmisartan en pols cas 144701-48-4, Xina, proveïdors, fabricants, fàbrica, personalitzat, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, pur, productor, descompte, a la venda, en estoc, mostra gratuïta, pols en brut, matèria primera, fabricat a Xina