Què és Crisaborole?
Crisaborol en polsés el primer producte de prescripció tòpica aprovat per la FDA per a la dermatitis atòpica en els darrers deu anys, i és el primer medicament dermatològic tòpic que entra a la llista de nous fàrmacs estrangers que es necessiten amb urgència a la clínica.
El crisaborol s'uneix al lloc catalític de l'enzim PDE-4, bloquejant la regulació a la baixa de cAMP, augmentant el nivell intracel·lular d'AMPc, activant la PKA (proteïna quinasa A) i bloquejant altres senyals aigües avall com NF-κB i NF-AT, inhibint així la producció de citocines inflamatòries, com ara TNF-, IFN-, IL-2, IL-5 i IL-10. El mecanisme d'acció del glucocorticoide tòpic (TCS) està bloquejant la via NF-κB, i el de l'inhibidor de la calcineurina tòpica (TCI) està bloquejant la via NF-AT.
Els àtoms de bor continguts a l'estructura de Crisaborole poden reparar la pell. Des de 1990, s'ha demostrat que el bor millora significativament la cicatrització de ferides. Estudis posteriors in vitro publicats el 2002 mostren que aquests efectes beneficiosos del bor es deuen a l'acció directa del bor sobre enzims específics dels fibroblasts: elastasa, enzim semblant a la tripsina, col·lagenasa i fosfatasa alcalina. El bor promou l'activitat d'aquests enzims clau en els fibroblasts, sintetitza la matriu extracel·lular i el col·lagen i té un paper clau en la cicatrització de ferides.
| Nom del producte | Crisaborol |
| CAS | 906673-24-3 |
| Fórmula molecular | C14H10BNO3 |
| Pes molecular | 251.05 |
| Número EINECS | 250-635-4 |
| Estat d'emmagatzematge | temperatura de l'habitació |
| Punt de fusió | >130 graus (suavitzat) |
| Solubilitat | Soluble en DMSO (una mica) i metanol (una mica) |
| Aparença | Pols de color blanc a beix |
| Punt d'ebullició | 425,9±55.0 graus (predit) |
| Densitat | 1,33±0,1 g/cm3 (predit) |
Quins són els usos de Crisaborole?
Crisaborol en polsTé un efecte bactericida d'ampli espectre, que pot inhibir i matar eficaçment una varietat de bacteris, virus, fongs i paràsits, i pot prevenir eficaçment la propagació de malalties infeccioses. Crisaborole també es pot utilitzar per prevenir i tractar infeccions de la pell, desinfectar i netejar ferides i té efectes antiinflamatoris. Val la pena assenyalar que Crisaborole és un fort oxidant, i s'han de seguir els mètodes de funcionament correctes i les precaucions de seguretat quan s'utilitza per garantir un ús segur.
Especificació del producte
| Ítem | Especificació | Resultats |
| Aparença | Pols sòlid blanc o blanquinós | Compleix |
| Identificació | Per IR | Compleix |
| Per HPLC | Compleix | |
| Solubilitat | Soluble | Compleix |
| Pèrdua per assecat | Menor o igual a l'1.00% | 0.55% |
| Solvents residuals | Metanol: inferior o igual a 3000 ppm | ND |
| Etanol: inferior o igual a 5000 ppm | 4000 ppm | |
| Substàncies relacionades | Qualsevol impuresa: inferior o igual a 0,30% | 0.10% |
| Total d'impureses: inferior o igual a l'1.00% | 0.28% | |
| Assaig (basat en HPLC per assecat) | 98.0%~102.0% | 99.85% |
| Pseudomones aeruginosa |
Negatiu | Negatiu |
| Staphylococcus aureus | Negatiu | Negatiu |
| Conclusió | Concorda amb les especificacions de l'empresa. | |
Quines són les principals aplicacions de Crisaborole?
Mercat de fertilitzants:Crisaborol en polsés un fertilitzant de clorur de potassi d'ús habitual, que és ric en potassi i és molt important per al creixement de les plantes. Amb el desenvolupament continu de l'agricultura i l'augment de la plantació de cultius, Crisaborole té una gran demanda en el mercat dels fertilitzants. El preu del fertilitzant de clorur de potassi és relativament estable, cosa que també promou l'estabilitat del mercat de Crisaborole.
Mercat d'explotació de jaciments de petroli: durant l'explotació de jaciments de petroli, Crisaborole s'utilitza per ajustar la pressió del cap de pou i estabilitzar la paret del forat per evitar el col·lapse del forat inferior. Això té un paper important en el procés d'explotació del jaciment de petroli, perquè la pressió del pou i l'estabilitat del pou són molt importants per a la seguretat i el retorn de la inversió.
Indústria mèdica: la demanda de Crisaborole és relativament petita, però encara és un mercat important.
Atles HTML5 de Crisaborole
|
|
Activitat biològica de Crisaborole:
| Descriu | El crisaborol (AN{{0}}) és un inhibidor eficaç de l'alliberament de PDE4 i citocines, i el valor IC50 d'inhibir la PDE4 és de 0,49 μM m. |
| Punt objectiu | IC50: 0,49 μM (PDE4) |
| Estudi in vitro | El crisaborol (AN{{0}}) va inhibir PDE4,TNF-,IL-2,IFN-,IL-5 i IL-10, amb IC5{{1{{ 12}}}} valors de 0,49,0,54,0,61,0,83,2,4 i 5,3μM, respectivament. Crisaborole (AN-2728) va mostrar l'activitat més eficaç en el domini catalític de PDE4, però també va mostrar la inhibició de PDE1A3, PDE3Cat i PDE7A1. Crisaborole (AN-2728) va inhibir els isoenzims PDE PDE1A3, PDE3Cat, PDE4Cat i PDE7A1, amb valors IC50 de 6,1, 6,4, 0,11 i 0,73 μ m respectivament [1]. La cristal·lografia mostra que la interacció entre l'anell de benzoxazolyboron i la butxaca hidrofòbica en el domini catalític PDE4 augmenta la seva afinitat per PDE4. Aquests benzoòxids inhibeixen fortament la secreció de citocines relacionades amb Ps i AD. El crisaborol (AN-2728) és un compost antiinflamatori que conté bor, que pot inhibir l'activitat de PDE4, inhibint així l'alliberament de TNFalfa, IL-12, IL{-23 i altres citocines . |
| Estudi in vivo | El crisaborol (AN-2728) va mostrar una inhibició significativa de l'edema de l'oïda causat per l'èster de forbol després de l'administració d'1 mg/orella 2x (78% i 68% respectivament). L'efecte curatiu és equivalent al de la dexametasona, cosa que indica que Crisaborole(AN-2728) té una bona activitat antiinflamatòria i permeabilitat de la pell. S'informa que Crisaborole(AN-2728) té una bona tolerància i té un efecte significatiu sobre els marcadors terapèutics, i els resultats són equivalents al control positiu en assaigs clínics. |
| Referències |
[1]. Akama T, et al. Estudi de descobriment i estructura-activitat d'un nou agent antiinflamatori benzoxaborol (AN2728) per al tractament tòpic potencial de la psoriasi i la dermatitis atòpica. Bioorg Med Chem Lett. 15 d'abril de 2009;19(8):2129-32. [2]. Nazarian R, et al. AN-2728, un inhibidor de la PDE4 per al tractament tòpic potencial de la psoriasi i la dermatitis atòpica. Curr Opin Investig Drugs. 10 de novembre de 2009 (11):1236-42. [3]. Nazarian R, et al. AN-2728, un inhibidor de la PDE4 per al tractament tòpic potencial de la psoriasi i la dermatitis atòpica. Curr Opin Investig Drugs. 10 de novembre de 2009 (11):1236-42. |
Quins són els avantatges de Crisaborole?
Crisaborole és un reactiu químic d'ús habitual, que té molts avantatges en experiments químics i producció industrial. Aquests són alguns dels avantatges del producte de Crisaborole:
Alta puresa:Crisaborol en polsestà fet de matèries primeres d'alta puresa, que garanteix l'alta puresa i estabilitat dels reactius químics i pot proporcionar resultats experimentals precisos.
Qualitat estable: Crisaborole ha estat sotmès a un estricte control de qualitat i un procés de producció estandarditzat, i cada lot de productes ha estat sotmès a una inspecció i proves estrictes per garantir la qualitat i l'estabilitat dels productes.
Es poden seleccionar diverses especificacions: Crisaborole ofereix una varietat d'especificacions i opcions d'embalatge, que poden satisfer diferents necessitats experimentals i requisits personalitzats dels usuaris.
Protecció i seguretat del medi ambient: Crisaborole compleix els estàndards de protecció del medi ambient i s'ha sotmès a una estricte avaluació i proves de seguretat, de manera que és segur i fiable d'utilitzar.
En resum, Crisaborole s'ha convertit en un dels reactius químics indispensables en experiments químics i producció industrial a causa de la seva alta puresa, estabilitat i àmplia aplicació.
Quina diferència hi ha entre Crisaborole i Tacrolimus?
La diferència entre Crisaborole i Tacrolimus és generalment diferent en composició, eficàcia i símptomes aplicables.
1, la composició és diferent
El component principal de Crisaborole ésCrisaborol en pols, que és una pols blanca. El component principal de Tacrolimus és la pols de Tacrolimus, que és un potent immunosupressor.
2, l'efecte és diferent
Crisaborole generalment té un efecte antiinflamatori, que es pot utilitzar per tractar dermatitis específiques, èczema, dermatitis de contacte i altres malalties. El tacrolimus generalment es pot utilitzar per tractar persones amb una funció immune normal però amb èczema, i pot alleujar la picor de la pell, l'envermelliment i altres símptomes causats per una dermatitis específica.
3, els símptomes aplicables són diferents
Crisaborole generalment es pot utilitzar per tractar dermatitis específiques lleus a moderades. El tacrolimus es pot utilitzar generalment per tractar l'èczema a la cara, el cuir cabellut i altres parts, i pot alleujar els símptomes de la dermatitis específica crònica, com ara picor, enrogiment i inflor de la pell.
Com i on comprar a l'engròs la pols de Crisaborole?
Podeu confiar en la nostra comanda perquè tenim un bon historial de venda de medicaments educatius legals.
Realitzem proves de laboratori independents en tots els productes i després els venem als nostres respectats clients.
Envieu la vostra consulta per obtenir més detalls, Feu clic al correu electrònic:allen@faithfulbio.comAra.
Una varietat de mètodes d'enviament per triar
|
Temps de transport |
Mètode d'enviament |
Requisits de pes de càrrega |
Avantatge |
|
3-7 dies |
DHL, Alemanya DHL, Alemanya DPD, |
Apte per a menys de 50 kg. |
Tenim magatzems a Alemanya i Califòrnia, EUA, |
|
7-15 dies |
Per aire |
Apte per a més de 50 kg. |
|
|
15-60 dies |
Per mar |
Apte per a més de 500 kg. |
Envieu la vostra consulta per obtenir més detalls, Feu clic al correu electrònic:allen@faithfulbio.comAra.
Exempció de responsabilitat: Els articles publicats en aquest lloc s'utilitzen principalment per promoure intercanvis acadèmics i aprenentatge, i no vol dir que aquest lloc estigui d'acord amb les seves opinions o confirmi l'autenticitat dels seus continguts. Si us plau, filtreu amb cura. Si creieu que aquest article està infringint, poseu-vos en contacte amb l'administrador. No som responsables de les conseqüències de l'ús de la informació i els serveis d'aquest lloc web.
Nota: aquest compost només s'ha d'utilitzar amb finalitats d'investigació. Aquestes afirmacions no han estat avaluades per la Food and Drug Administration. Si us plau, consulteu el vostre metge i conegueu els estudis disponibles abans d'utilitzar-los. Aquest producte no està pensat per diagnosticar, tractar, curar o prevenir cap malaltia.
Etiquetes populars: crisaborole en pols cas 906673-24-3, Xina, proveïdors, fabricants, fàbrica, personalitzat, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, pur, productor, descompte, a la venda, en estoc, mostra gratuïta, pols en brut, matèria primera, fabricat a Xina