Afatinib API CAS 439081-18-2

 

1. Afatinib en polsés un fàrmac irreversible per a pacients amb NSCLCm+ amb mutació avançada d'EGFR. L'anàlisi de biomarcadors mostra que CISH pot ser un marcador prometedor de la reacció d'afatinib, i el tractament neoadjuvant d'afatinib també provocarà els canvis dinàmics del microambient tumoral.
2. El càncer de pulmó de cèl·lules no petites és un dels tipus més comuns de casos de càncer de pulmó, i molts pacients tenen mutacions d'EGFR. En aquest moment, es recomana EGFR-TKI com a primera opció per al tractament.
3. La teràpia dirigida és un mètode important per als pacients amb adenocarcinoma pulmonar metastàtic. Com a EGFR-TKI de segona generació, l'alfatinib mostra un millor efecte, especialment en pacients amb carcinoma de cèl·lules alveolars. La teràpia dirigida és de gran importància en el tractament del càncer de pulmó, i l'efecte és notable per a algunes persones sensibles.

 

Afatinib en polsés un bloquejador irreversible de la família ErbB, que pot suprimir la transmissió d'informació i bloquejar els principals canals relacionats amb el creixement i la divisió de les cèl·lules canceroses. Com que pot ser activat per múltiples homodímers i heterodímers mitjançant el mecanisme de transmissió d'informació de la família ErbB, la inhibició simultània de diversos membres de la família ErbB (com ara EGFR, HER2, ErbB3 i ErbB4) pot interrompre eficaçment la transmissió d'informació aigües avall.

A les cèl·lules canceroses, la funció de la família ErbB sovint està desequilibrada. Quan els factors que controlen el mecanisme de creixement cel·lular estan sobreexpressats o anormals, és possible que es produeixin diversos tumors sòlids. La sobreexpressió dels receptors estimularà la transmissió d'informació intracel·lular més enllà del nivell normal, provocarà un creixement, migració i metàstasi incontrolats de cèl·lules tumorals i inhibirà la seva apoptosi.

 

1. Supervivència prolongada sense progressió (PFS): en molts assaigs clínics, l'afatinib va ​​mostrar una supervivència sense progressió més llarga en comparació amb els inhibidors tradicionals d'ALK com Crizotinib. Això significa que el tumor progressa durant un període de temps més llarg després que el pacient sigui tractat amb afatinib.

2. Millorar la supervivència global (SG): els pacients tractats amb afatinib solen mostrar una supervivència global més llarga, especialment els que canvien a afatinib després que la malaltia progressi.

3. Bona tolerància: En comparació amb altres inhibidors d'ALK, l'afatinib sol tenir una millor tolerància i redueix algunes reaccions adverses habituals, com ara molèsties gastrointestinals i deteriorament visual.

4. Control del sistema nerviós central: l'afatinib pot penetrar la barrera hematoencefàlica, de manera que també pot tenir un bon efecte de control en pacients amb metàstasi del sistema nerviós central.

5. Adequat per a pacients en diferents estadis: s'ha demostrat que l'afatinib és efectiu en pacients amb NSCLC ALK-positiu no tractats i en aquells que han rebut altres tractaments però han recaigut o han fet metàstasi.

En termes generals, l'afatinib és una opció de tractament eficaç, que pot millorar la supervivència i la qualitat de vida dels pacients amb càncer de pulmó de cèl·lules no petites ALK positiu.