Acetat de taltirelina CAS 103300-74-9

Acetat de taltirelina CAS 103300-74-9és un anàleg sintètic de l'hormona alliberadora de -tirotropina (TRH) que s'utilitza principalment per millorar els símptomes d'atàxia en pacients amb degeneració espinocerebel·losa.

La taltirelina va ser la primera hormona d'alliberament-de tirotropina-d'acció directa aprovada del món (TRH). A més dels seus efectes endocrins, també exerceix certs efectes sobre el sistema nerviós central (SNC), com ara l'augment de l'activitat motora, l'antagonització de la hipotèrmia induïda per reserpina-i l'antagonització del son induït pel pentobarbital-.

La taltirelina (TA0910) és un superagonista TRH-R amb una IC50 de 910 nM i una EC50 de 36 nM per estimular un augment de la concentració de Ca2+ citosòlic (alliberament de Ca2+).

Taltirelin és un producte TRH modificat estructuralment. Els estudis farmacològics mostren que exerceix múltiples efectes forts i sostinguts sobre el sistema nerviós central (SNC) a través dels receptors TRH del cervell. El seu efecte excitador sobre el SNC és de 10 a 100 vegades més fort que el TRH, i la seva durada d'acció és aproximadament 8 vegades més llarga. La seva afinitat pels receptors de TRH és d'aproximadament 1/11 de la de TRH, donant lloc a efectes endocrins més febles, però és més estable in vivo. A més, el seu efecte sobre l'alliberament de l'hormona estimulant-tiroïdal (TSH) és d'1/6 a 1/11 del de TRH. L'alliberament de TSH està regulat per un fort sistema de retroalimentació negativa que inclou les hormones tiroïdals, que presenta un fort efecte sobre el sistema nerviós central, però amb menys activitat hormonal-i, per tant, menys efectes secundaris.