Carbetocin acetat CAS 37025-55-1

Acetat de carbetocinaés un pèptid sintètic, concretament un analògic d’oxitocina d’acció llarga i un potent agonista del receptor d’oxitocina. S'utilitza per controlar l'hemorràgia i el sagnat postpart després del part, sobretot després de les seccions de cesària. Té una major estabilitat i una durada més llarga d’acció en comparació amb l’oxitocina.

Acetat de carbetocinaés una millora de l’oxitocina, que s’obté després de la modificació estructural de l’oxitocina: (1) desaminació, amb el grup buloil que substitueix un Cys d’oxitocina; (2) Enllaç disulfur: La 4a posició del grup de buranyl forma un enllaç de tietè amb el grup tiol a la sisena posició de l'oxitocina Cys. (3) metilació hidroxil de Tyr. Les modificacions esmentades anteriorment poden permetre que l’acetat de carbetocina redueixi la degradació dels enzims i els compostos disulfur i millorar l’estabilitat. Tot i que hi ha diferències en les seves estructures moleculars, la seva afinitat pels receptors endometrials del miometri és la mateixa. A causa de les modificacions estructurals, l'estabilitat metabòlica de l'acetat de carbetocina és més forta que la de l'oxitocina.

Les propietats clíniques i farmacològiques de l’acetat de carbetocina són similars a les d’oxitocina produïda de manera natural. S’uneix als receptors d’oxitocina al múscul llis uterí, provocant contraccions rítmiques de l’úter. Sobre la base de les contraccions originals, augmenta la freqüència i la tensió uterina. En un estat no embarassat, el contingut dels receptors d’oxitocina a l’úter és molt baix, augmenta durant l’embaràs i els pics durant el part. Per tant, l’acetat de carbetocina no té cap efecte sobre l’úter en un estat no embarassat, però té un efecte contràctil efectiu sobre l’úter de l’embaràs i l’úter just després del part.