Propionat de testosteronava aparèixer per primera vegada l'any 1935. En una sèrie d'experiments, va augmentar l'efecte terapèutic de la testosterona al retardar-ne l'alliberament a la sang. Dos anys més tard, Schering AG a Alemanya va llançar el primer producte de propionat de testosterona, testoviron. El propionat també és el primer èster de testosterona injectable disponible comercialment al mercat de medicaments amb recepta dels EUA i va romandre la principal forma de testosterona a tot el món fins a 1960. Per exemple, a principis dels anys 50, quan els nord-americans van utilitzar per primera vegada els esteroides en atletes, anabòlics / andrògens fàcilment disponibles. els esteroides eren metiltestosterona, propionat de testosterona i suspensió de testosterona. Curiosament, el propionat de testosterona també estava disponible per via oral durant aquest període, però va desaparèixer del mercat nord-americà a la dècada de 1980.
Efectes secundaris (estrògens):
La testosterona s'aromatitza fàcilment en estradiol (estrògens) al cos. L'aromatasa (estrògen sintasa) és la causa del metabolisme de la testosterona. Els nivells elevats d'estrògens poden causar efectes secundaris, com ara un augment de l'emmagatzematge d'aigua, un augment del greix corporal i el desenvolupament dels pits masculins. La testosterona es considera un esteroide estrògen mitjà. Els antiestrògens com el clomifè o el tamoxifè poden ser necessaris per prevenir els efectes secundaris dels estrògens. També es poden utilitzar inhibidors de l'aromatasa com l'anastrozol (anastrozol), que poden controlar més eficaçment els estrògens impedint-ne la síntesi. Tanmateix, en comparació amb els anti-estrògens, els inhibidors de l'aromatasa són bastant cars i també poden tenir un efecte negatiu sobre els lípids sanguinis.
Els efectes secundaris dels estrògens es produiran d'una manera-depenent de la dosi, i les dosis més altes de testosterona (superiors al nivell de tractament normal) hauran d'utilitzar antiestrògens o inhibidors de l'aromatasa al mateix temps. Atès que la retenció d'aigua i la pèrdua muscular són habituals per a l'ús de dosis més altes de propionat de testosterona, aquest medicament es considera generalment una mala opció durant la dieta o l'etapa de tall. La seva moderada estrogenicitat el fa més adequat per a l'etapa d'expansió. La seva aigua emmagatzemada proporcionarà la força i la mida originals del múscul i ajudarà a proporcionar un entorn anabòlic més fort.
Efectes secundaris (andrògens):
La testosterona és el principal andrògen masculí i s'encarrega de mantenir els trets sexuals secundaris masculins. Els nivells elevats de testosterona poden tenir efectes secundaris androgènics, com ara pell greixosa, acne i creixement del pèl corporal / facial. Els homes amb una predisposició genètica a la caiguda del cabell (alopècia androgènica) poden notar una calvície accelerada. Aquells que estan preocupats per la caiguda del cabell poden trobar una opció més còmoda en norone kuilate, un esteroide androgen relativament baix. També s'ha advertit a les dones que els esteroides anabòlics / andrògens tenen efectes patògens potencials, especialment andrògens forts com la testosterona. Aquests efectes secundaris poden incloure l'aprofundiment del so, la menstruació irregular, els canvis de textura de la pell, el creixement del pèl facial i l'ampliació del clítoris.
En teixits objectiu reactius als andrògens com la pell, el cuir cabellut i la pròstata, la testosterona és relativament masculina perquè es redueix a dihidrotestosterona (DHT). 5- La reductasa és la principal causa del metabolisme de la testosterona. L'ús simultània d'inhibidors de la 5-reductasa com la finasterida o dutasterida pot interferir amb l'especificitat del lloc de l'acció de la testosterona i reduir la tendència dels fàrmacs de testosterona a produir efectes secundaris andrògens. És important recordar que l'anabolisme i l'acció dels andrògens estan mediats a través dels receptors d'andrògens. És impossible separar completament l'anabolisme de la testosterona i el paper dels andrògens, fins i tot en totes les 5-reductases s'inhibeixen.
Efectes secundaris (hepatotoxicitat):
La testosterona no té efectes hepatotòxics, per la qual cosa és poc probable que hi hagi hepatotoxicitat. Un estudi va examinar el potencial hepatotòxic de la -dosi alta de testosterona mitjançant l'administració de 400 mg d'hormona al dia (2800 mg per setmana) a un grup de subjectes masculins. Els esteroides orals poden assolir una concentració màxima més alta al teixit hepàtic que la injecció intramuscular. Després de 20 dies d'administració d'hormones, no hi va haver cap canvi significatiu en els enzims hepàtics, incloent l'albúmina sèrica, la bilirubina, l'alanina aminotransferasa i la fosfatasa alcalina.
Efectes secundaris (cardiovasculars):
Els esteroides anabòlics / andrògens poden tenir efectes nocius sobre el colesterol sèric. Això inclou la tendència a reduir el colesterol HDL (bo) i augmentar el colesterol LDL (dolent), i també pot convertir HDL en LDL, donant lloc a un major risc d'arteriosclerosi. L'efecte relatiu dels esteroides anabòlics/androgènics sobre els lípids sèrics depèn de la dosi, la via d'administració (oral i per injecció), el tipus d'esteroides (aromàtics o no aromàtics) i el nivell de resistència al metabolisme hepàtic. Els esteroides anabòlics / andrògens també poden afectar negativament la pressió arterial i els triglicèrids, reduir la relaxació endotelial i provocar hipertròfia ventricular esquerre, que pot augmentar el risc de malalties cardiovasculars i infart de miocardi.
En comparació amb els esteroides sintètics, la testosterona té un efecte molt menor sobre els factors de risc cardiovascular. En part a causa de la seva obertura al metabolisme hepàtic, té poc impacte en la gestió hepàtica del colesterol. L'aromatització de la testosterona i l'estradiol també ajuda a reduir l'efecte negatiu dels andrògens sobre els lípids sèrics. En un estudi, 280 mg d'èster de testosterona (heptanat) per setmana van tenir un efecte lleuger però no estadísticament significatiu sobre el colesterol HDL després de 12 setmanes, però es va observar una forta reducció (25 per cent) quan es van utilitzar inhibidors de l'aromatasa. Utilitzant 300 mg d'èster de testosterona (heptanat) durant 20 setmanes per setmana, l'inhibidor de l'aromatasa va mostrar només una reducció del 13% del colesterol HDL, en comparació amb el 21% a 600 mg. Els efectes negatius de la inhibició de l'aromatasa s'han de tenir en compte abans del tractament amb testosterona.
El citrat de tamoxifè o el citrat de clomifè és superior als inhibidors de l'aromatasa per l'efecte positiu dels estrògens sobre els lípids sèrics i perquè tenen un efecte parcial d'estrògens al fetge. Això els permet millorar potencialment la distribució de lípids i contrarestar alguns dels efectes negatius dels andrògens. L'efecte de 600 mg o menys per setmana en l'espectrometria de masses lipídiques és sovint obvi, però no dramàtic, la qual cosa també fa que els antiestrògens (per a finalitats de protecció cardíaca) siguin innecessaris. Les dosis de 600 mg o menys per setmana tampoc no van fer canvis estadísticament significatius en el colesterol LDL / VLDL, els triglicèrids, l'apolipoproteïna B / C-III, la proteïna reactiva C- i la sensibilitat a la insulina, cosa que indica la seva relativament feble. impacte en els factors de risc cardiovascular. Quan s'utilitza en dosis moderades, la injecció d'èster de testosterona es considera generalment la més segura de tots els esteroides anabòlics / andrògens.
Per ajudar a reduir l'estrès cardiovascular, es recomana mantenir un programa d'exercici cardiovascular actiu i minimitzar sempre la ingesta de greixos saturats, colesterol i hidrats de carboni simples durant l'ús de l'AAS. També es recomana complementar l'oli de peix (4 grams al dia) i fórmules naturals de colesterol / antioxidants com l'estabil de lípids o productes amb ingredients similars.
Efectes secundaris (inhibició de la testosterona):
S'espera que tots els esteroides anabòlics / androgènics inhibeixin la producció endògena de testosterona quan es prenen a una dosi suficient per promoure l'augment de múscul. La testosterona és el principal andrògen masculí, que té un fort feedback negatiu sobre la testosterona endògena. De la mateixa manera, els fàrmacs basats en testosterona també tenen un fort efecte en la regulació hipotalàmica de les hormones esteroides naturals. Sense la intervenció de substàncies estimulants de la testosterona, els nivells de testosterona haurien de tornar a la normalitat en 1-4 mesos després de la divisió del fàrmac. Tingueu en compte que l'hipogonadisme pot ser secundari a l'abús d'esteroides i requereix intervenció mèdica.
A més dels efectes secundaris anteriors, per obtenir una discussió més detallada dels possibles efectes secundaris, consulteu la secció d'efectes secundaris dels esteroides d'aquest llibre.
Guia de tractament (general):
El propionat de testosterona es considera generalment una injecció dolorosa. Això es deu a la cadena de carboni molt curta del propionat, que estimula el teixit al lloc d'injecció. Les persones sensibles haurien d'allunyar-se d'utilitzar aquest esteroide, en cas contrari, els seus cossos tindran un dolor evident i una reacció de febre de baix grau-, que durarà diversos dies. Fins i tot el dolor lleu que experimenten la majoria dels usuaris és molt incòmode, sobretot quan el prens
Es creu que el medicament s'ha d'administrar moltes vegades durant moltes setmanes.
Guia de tractament (masculí):
Per tractar la deficiència d'andrògens, les primeres pautes de prescripció recomanen donar una dosi de 25 mg 2-3 vegades per setmana. La literatura moderna del producte també recomana dosis de 25 mg a 50 mg dues o tres vegades per setmana. La dosi mitjana per als atletes masculins és de 50-100 mg per injecció, administrada cada dos o tres dies. De manera similar a altres èsters de testosterona, el propionat de testosterona s'utilitza normalment a una dosi total de 200 mg a 400 mg per setmana. Aquest nivell és suficient perquè la majoria dels usuaris notin un augment significatiu de la mida i la força muscular.
El propionat de testosterona s'utilitza normalment durant l'entrenament. Quan l'augment d'aigua no tindrà conseqüències, els usuaris prestaran més atenció a la qualitat dels músculs que a la forma. Algunes persones també utilitzen aquest fàrmac per conformar les línies musculars, però normalment s'utilitza en dosis més baixes (100-200 mg / setmana) i acompanyat d'inhibidors de l'aromatasa per mantenir els nivells d'estrògens. El propionat de testosterona és un fàrmac anabòlic molt eficaç, que té grans beneficis quan s'utilitza sol. Tanmateix, per aconseguir un efecte més fort, s'ha d'apilar amb altres esteroides anabòlics / androgènics. En aquest cas, 200-400 mg addicionals d'undecanoat de baodanona, heptanoat de metinolona o decanoat de norone per setmana poden proporcionar un efecte substancial sense hepatotoxicitat evident. La testosterona és molt versàtil i es pot combinar amb molts altres esteroides anabòlics / andrògens per aconseguir l'efecte desitjat.
Guia de tractament (dona):
El propionat de testosterona s'utilitza rarament en dones en medicina clínica. Quan s'aplica, s'utilitza més habitualment com a adjuvant per al càncer de mama inoperable. Quan altres teràpies no produeixen l'efecte desitjat, necessiten inhibir la funció ovàrica. A causa dels andrògens forts i de les característiques dels efectes secundaris i efectes lents (dificulten el control del nivell sanguini), el ciclopentanoat de testosterona no es recomana amb l'objectiu de millorar la forma física o el rendiment. Tanmateix, les culturistes que insisteixen en la testosterona solen triar propionat de testosterona perquè el nivell d'aquest èster a la sang és més fàcil de controlar que el ciclopentanoat de testosterona o l'heptanat de testosterona. Si hi ha símptomes virals, s'ha d'aturar el fàrmac i els nivells d'hormones baixaran en pocs dies. El règim de dosificació sol ser conservador, amb petites injeccions (fins a 25 mg) cada 5 a 7 dies, i la durada del cicle es limita a 6-8 setmanes o menys.