Com creua el picamiló la barrera hematoencefàlica?

Apr 16, 2022

Deixa un missatge

Matèries primeres picamilonVa ser inventat a Rússia. És un fàrmac per millorar la funció cerebral (o anomenat: fàrmac de millora intel·ligent), que augmenta el flux sanguini cerebral en expandir fortament els vasos sanguinis cerebrals. Avui parlarem d'aquest producte amb detall. El picamiló és un compost format per la reacció de l'àcid nicotínic amb GABA. Aquest producte no només pot creuar la barrera hematoencefàlica i activar els receptors GABA per produir una resposta contra l'ansietat. La niacina també pot actuar com un poderós vasodilatador i ajudar a crear consciència.


Progrés de la recerca sobre Picamilon

Una investigació de Rússia mostra que la pikamilona pot millorar el control neuronal, el temps de recuperació del pensament, la pressió arterial i la memòria. El fàrmac fins i tot té el benefici de tractar lesions cerebrals traumàtiques.

Una prova de cribratge neurofarmacològic de Picamilon va mostrar que tenia un efecte sedant a dosis baixes. Per exemple, a una dosi d'1 mg / kg, Pikamilone pot prevenir les conseqüències negatives de l'estrès emocional. Per exemple, quan s'utilitza en gats experimentals, aquest producte pot normalitzar la ira i la por tan aviat com sigui possible. Igual que el diazepam, té un efecte inhibidor sobre atacs motivacionals relacionats amb la competència territorial en rates. L'estudi sobre l'efecte dePols de pikamilonaen el llindar d'autoestimulació intracranial mostra que a dosis més altes (80 mg/kg o 160 mg/kg), Picamilon pot reduir el llindar d'autoestimulació (com l'amfetamina), però reduir el nombre d'intents d'autoestimulació. L'efecte estimulant del fàrmac es va mostrar en anestèsia general en experiments clínics. Per exemple, a una dosi de 100 mg / kg, aquest producte pot reduir la durada sedant del sodi hexobarbital en 1,7 vegades o la meitat de la durada de l'anestèsia tiopental. A diferència dels fàrmacs sedants (clordiazepoxida, diazepam, temazepam), pikamilona no causa relaxació muscular, somnolència o somnolència. Els metges van dir que el fàrmac era molt similar a la vinpocetina (èster etílic del nepafenac), però la comparació de les propietats dels dos compostos va mostrar que Picamilon era millor.


Mecanisme d'acció de Picamilon i si hi ha efectes secundaris?

Un paper important de Picamilon en el mecanisme d'acció és el seu efecte sobre el control neuronal de la circulació cerebral. Debilita els canvis del flux sanguini cerebral durant el reflex vasomotor, inhibeix significativament la resposta contràctil dels vasos sanguinis a l'artèria caròtida i la conca de l'artèria vertebrobasilar a causa de l'estimulació de les fibres aferents del nervi somàtic, i inhibeix gradualment les activitats tòniques i reflexes del nervi simpàtic. Picamilon no produeix efectes al·lèrgics, teratogènics, embrions tòxics o cancerígens.

Aquest producte ha dut a terme una gran quantitat d'investigació científica a Rússia. El nombre total de pacients detectats va ser de 984. La dosi recomanada dePikamilonecomprimit per a l'estudi és: prendre de 2 a 3 vegades al dia, la dosi és de 0.02 a 0.05 g, i la dosi diària és de 0.04 a 0.3 G. El curs del tractament va des de dues setmanes fins a dos mesos. Es van utilitzar mètodes objectius per avaluar el moviment de la sang cerebral, incloent mapa de polsos ultrasònics, mapa d'eco cerebral, mapa de reologia cerebral, escaneig ultrasònic, biomicroscòpia conjuntival i EEG.

En el segon o tercer dia de tractament, els pacients amb trastorns cerebrovasculars creuen que aquest producte és eficaç. En pacients amb trastorns cerebrovasculars aguts, hi va haver una millora significativa en el 4t o 5è dia, i la gravetat d'alguns símptomes neurològics es va reduir. Més tard, el mal de cap, el mareig, el soroll i el deteriorament de la memòria en el cervell van disminuir, els trastorns de moviment i llenguatge van començar a disminuir ràpidament, el son va millorar, la irritabilitat, l'estrès emocional i l'ansietat van disminuir, i la velocitat del flux sanguini cerebral va augmentar. (més d'un mes després) es va millorar l'estat d'ànim, la parla i la memòria del pacient, i els nivells d'activitats enzimàtiques (aspartat aminotransferasa, alanina aminotransferasa i lactat deshidrogenasa) i la concentració de lactats van tornar a la normalitat.

Sobre aquesta base, el Comitè farmacològic del Ministeri de Salut (Rússia) va recomanar Picamilon per a l'assaig clínic de trastorns cerebrovasculars. Com a producte per a l'alleujament de la depressió i la debilitat, és molt significatiu per al treball actual.


Altres troballes sobre Pikamilone

Els científics que estudien els efectes dels derivats del GABA en el desenvolupament d'edema cerebral tòxic (líquid cerebral) han demostrat que una dosi específica de Picamilon pot prevenir el desenvolupament d'edema. En la insuficiència cerebral crònica, Picamilon millora l'estat d'ànim i la memòria del pacient, redueix la irritabilitat i les llàgrimes, elimina l'autoconsciència descontrolada, repara malalties cardiovasculars i cerebrovasculars i redueix els trastorns metabòlics. En pacients amb deteriorament de la memòria (amnèsia general), es van observar millores significatives en la memòria i la memòria en els dies 5 a 7 del tractament, i els pacients van poder tornar al treball general. La funció mental i l'activació motora dels pacients amb ansietat i depressió debilitants, inclosa la velocitat de reparació postoperatòria, concentració, estabilitat emocional, alleujament de l'ansietat, millora de la capacitat de treball, i així successivament, són molt beneficiosos. L'ús d'antidepressius tricíclics en dosis moderades es pot reduir. Entre els alcohòlics, Picamilon va eliminar molts símptomes d'abstinència, especialment apatia, fatiga i somnolència. Els pacients més tard es van tornar més tranquils, menys irritables i ansiosos, i van reduir gradualment la seva dependència de l'alcohol.



La informació d'aquest article prové d'Internet. Vegeu el següent per a algunes referències.

↑ Dorofeev BF, Kholodov LE (1991)。 [Farmacocinètica de Pikamilon en animals] (Rus). Farmakologiia i toksikologiia 54 (2): 66–9。 pmid 1884802。

↑Mirzoian RS, Gan'shina TS(1989)。 " [nova preparació cerebrovascular Picamilon] (rus). Farmakologia i Toksikologia 52(1):23-6. 2707413 PMID