Gabapentin vs pregabalin, quina és la millor opció per alleujar el dolor?

Els tipus de gabapentin inclouenGabapentina i pregabalina, que tenen estructures i mecanismes d’acció similars. Els fàrmacs de classe de gabapentina són estructuralment similars a l’àcid aminobutíric gamma (GABA), però no tenen afinitat pels receptors GABA. S’uneixen a la subunitat 2 del canal de calci de la membrana presinàptica, inhibeixen l’afluència d’ions de calci i redueixen l’alliberament de substàncies doloroses; També pot inhibir l’activitat dels receptors N-metil-D-aspartat (NMDA), reduir Ca 2+, Na+Influx i K+Efflux, reduint així les descàrregues neuronals anormals induïdes per una alta conductivitat de calci i les convocatives resultants i el dolor neuropàtic.

1: Quines diferències hi ha en les aplicacions clíniques?

Gabapentina i pregabalinaes van llançar el 1993 i el 2004 respectivament. Els fàrmacs de gabapentina es van utilitzar originalment com a teràpia adjuvant per a convulsions epilèptiques i actualment s’utilitzen principalment per al tractament de diversos tipus de dolor.
Les indicacions aprovades per Gabapentin a la Xina inclouen el tractament adjuvant de convulsions parcials, neuràlgia post herpètica i a Europa, la gabapentina també està aprovada per al tractament del dolor neuropàtic perifèric de la diabetis.

Els indicis de pregabalina aprovats a la Xina són la neuràlgia herpètica i la fibromiàlgia, i també s’aprova a Europa i Amèrica per al tractament del dolor neuropàtic perifèric per a la diabetis, el dolor neuropàtic perifèric, el dolor generalitzat per a l’adult.

Tot i que actualment les indicacions aprovades són limitades, els fàrmacs de gabapentina s’utilitzen habitualment més enllà de les instruccions per a diverses situacions de dolor. Clínicament, s’utilitza per al tractament de la neuràlgia postherpètica, el dolor neuropàtic i el trastorn d’ansietat generalitzada. També s’utilitza habitualment per al trastorn bipolar, la retirada d’alcohol/anestèsic, el trastorn de dèficit d’atenció/hiperactivitat, síndrome de les cames inquietes, neuràlgia trigeminal, ciàtica i altres condicions. Tot i això, hi ha múltiples indicacions per a l’ús de fàrmacs més enllà de les instruccions.

2: Quin medicament funciona més ràpidament?

En termes de farmacocinètica, la gabapentina té una lenta absorció i la concentració de medicaments sanguinis no augmenta proporcionalment amb l’augment de la dosi de fàrmacs, que presenta característiques farmacocinètiques no lineals; En canvi, la pregabalina s’absorbeix més ràpidament i la concentració de medicaments sanguinis augmenta proporcionalment amb la dosi creixent.

Pel que fa a la farmacodinàmica, tant la pregabalina com la gabapentina van mostrar una clara relació de resposta a la dosi en el tractament de la neuràlgia postherpètica (PHN), i l’efecte d’alleujament del dolor de la pregabalina a 450mg/d era comparable al màxim efecte esperat de la gabapentina. En general, la pregabalina sembla tenir més avantatges farmacocinètics, que es poden traduir en farmacodinàmica millorada.

3: Hi ha una diferència de seguretat entre tots dos?

Els fàrmacs de gabapentina es van considerar inicialment fàrmacs més segurs, amb reaccions adverses comunes, incloent marejos, somnolència i anormalitats de la marxa, així com edema perifèric, boca seca, vòmits, diarrea, augment del pes corporal, augment de la gana i restrenyiment.

Segons la comparació dels investigadors, la pregabalina i la gabapentina tenen diferències en la seguretat:
Les reaccions adverses de la pregabalina són principalment sistèmiques, neurològiques i oculars, entre les quals la somnolència, l’augment de pes, la difusió visual i l’edema perifèric són reaccions adverses greus descrites a les instruccions.

Les reaccions adverses de la gabapentina són principalment reaccions adverses neurològiques i danys renals, entre les quals l’al·lèrgia, la somnolència i la ideació suïcida pertanyen a les greus reaccions adverses descrites a les instruccions.
El motiu pel qual hi ha més informes de lesions renals relacionades amb la gabapentina s’especula que és la següent: la gabapentina s’utilitza sovint clínicament per tractar la pruïja, la neuropatia perifèrica i la síndrome de les cames inquietes en pacients amb malaltia renal. Els propis pacients amb malalties renals cròniques tenen disfunció renal i la gabapentina s’excreta principalment en forma del fàrmac original a través dels ronyons, cosa que augmenta l’acumulació i el risc de toxicitat de gabapentina als ronyons.

4: Estigueu atents al risc d’abús de gabapentin!

Des de 1994, diversos països inclosos els Estats Units, el Regne Unit, Alemanya, Finlàndia, Índia, Sud -àfrica, França i Canadà han informat sobre l’abús de Gabapentin. En la primera investigació realitzada pel sistema d’informació d’esdeveniments adversos suecs el 2010 després de la llista de pregabalin, es va trobar que hi havia una tendència creixent d’abús.

En els darrers anys, l’abús de les drogues de Gabapentina ha continuat augmentant i el seu mecanisme específic encara no està clar. Pot estar relacionat amb la mediació GABA, ja que algunes drogues que regulen GABA també són propensos a abusos, com ara alcohol, benzodiazepines i pastilles per dormir. També hi ha casos de medicaments amb dosis altes entre pacients maltractats.

Hi ha informes que alguns pacients prenen pregabalina a dosis 20 vegades superiors a la dosi màxima recomanada. L’abús pot augmentar el risc d’esdeveniments adversos com marejos, caigudes, somnolència i atàxia, sobretot quan es combinen amb fàrmacs opioides, que no només augmenta el risc de depressió respiratòria, sinó que també pot augmentar la mortalitat en un 60%.

Enviament i enviament

Acceptem International Express -- FedEx/DHL/UPS, enviament aeri i enviament marítim ND Transport multimodal, eliminant els vostres problemes de clearance duaners.

No només tenim avantatges únics en el transport, sinó que també admeten diversos mètodes de pagament, tant si utilitzeu dòlars americans, euros, dòlars australians o monedes locals de Singapur, Malàisia, Tailàndia, etc. També podem donar suport a les monedes locals d’aquestes regions i països. A més, també admetem targetes bancàries (targetes de crèdit, etc.) per a pagaments.

Com contactar amb nosaltres?

La nostra empresa ha superat la certificació del sistema de gestió de qualitat de la FDA i ISO19001. I tenim acords de cooperació interna amb diverses fàbriques i laboratoris a la Xina, us poden proporcionar un bon preu. Estem molt especialitzats enPols de gabapentina o pregabalina. Si us interessa els nostres productes, envieu un correu electrònic a:sales6@faithfulbio.com

Renúncia:La informació publicada en aquest lloc web prové d’Internet, cosa que no significa que aquest lloc web estigui d’acord amb les seves opinions ni confirmi l’autenticitat del contingut. Fixeu -vos en atenció per distingir -lo. A més, els productes proporcionats per la nostra empresa només s’utilitzen per a la investigació científica. No som responsables de les conseqüències de cap ús indegut.

Si esteu interessats en els nostres productes o teniu suggeriments crítics sobre els nostres articles o no esteu completament satisfets amb els productes rebuts, poseu -vos en contacte també amb nosaltresEmail :sales6@faithfulbio.com ; El nostre equip es compromet a garantir la satisfacció completa dels clients.