Topotecan Hcl en pols CAS 119413-54-6

Topotecan Hcl en polsés un derivat de la camptotecina soluble en aigua, que és la forma clorhidrat del topotecà. Va ser desenvolupat amb èxit per l'empresa SmithKline Beecham dels Estats Units. L'any 1996, la FDA va aprovar-lo a la llista als Estats Units. que és un fàrmac terapèutic de segona línia per al tractament del càncer d'ovari (OVC).

El 1999, l'Administració d'Aliments i Medicaments dels EUA va aprovar el clorhidrat de topotecà com a fàrmac terapèutic per al càncer de pulmó de cèl·lules petites (SCLC), que ha estat llistat a desenes de països i regions com Gran Bretanya, Alemanya i França. Actualment, s'ha cotitzat a la Xina i les perspectives del mercat són prometedores.

Quin és el mecanisme d'acció del clorhidrat de topotecà?

Topotecan Hcl en polsés un inhibidor de la topoisomerasa ⅰ. La topologia isomerasa ⅰ pot induir una ruptura reversible d'ADN d'una sola cadena, afluixar la cadena espiral d'ADN i el topotecà es pot combinar amb el complex de topoisomerasa ⅰ-ADN, dificultant així la reconnexió de l'ADN trencat. El complex ternari de topotecà, topoisomerasa ⅰ i ADN interacciona amb les rèpliques, donant lloc al dany de l'ADN de doble cadena, però les cèl·lules de mamífer no poden reparar eficaçment l'ADN de doble cadena danyat. El seu efecte citotòxic es troba en el procés de síntesi d'ADN i és un fàrmac específic del cicle cel·lular en fase S. El clorhidrat de topotecà té una forta activitat antitumoral i un ampli espectre antitumoral. Les proves antitumorals preclíniques in vivo mostren que té un efecte antitumoral evident en diversos models de tumors trasplantats animals com la leucèmia L1210 i P388, el melanoma B16, la subsoca de melanoma B16/F10, el càncer de pulmó de Lewis, ADJ-PC6. tumor de cèl·lules plasmàtiques, càncer de còlon 38 i 51, sarcoma M5076, càncer de mama 16/C, càncer de pulmó de Madison, etc.

Quins efectes secundaris té el clorhidrat de topotecà?

L'efecte limitador de dosi més comú deTopotecan Hcl en polsés la inhibició dels neutròfils. La toxicitat hematològica de l'administració oral i intravenosa inclou principalment neutropènia, trombocitopènia i anèmia, i la toxicitat no hematològica inclou principalment nàusees, vòmits, pèrdua de cabell i diarrea. Segons els estudis clínics d'administració oral i intravenosa a l'estranger, la incidència de neutropènia de grau III-IV de toxicitat hematològica de l'administració oral és inferior a la de l'administració intravenosa. Els vòmits tòxics no hematològics, la diarrea i la pèrdua de cabell de l'administració oral poden ser més freqüents que l'administració intravenosa.

1. Recerca domèstica

Les dades de l'anàlisi de seguretat són de 63 pacients amb càncer de pulmó de cèl·lules petites. Les principals reaccions adverses observades són les següents:

Toxicitat hematològica: entre els 63 pacients de l'estudi clínic, el 82,5% presentava neutropènia, i la incidència de grau III-IV va ser del 25,4%; El 88,9% dels pacients tenien leucopènia i la incidència de grau ⅲ - ⅳ va ser del 12,7%; L'hemoglobina va disminuir en el 69,8% dels pacients i la incidència de grau ⅲ - ⅳ va ser del 15,9%; La trombocitopènia es va produir en el 44,4% dels pacients i la incidència de grau ⅲ - ⅳ va ser del 9,5%.

La toxicitat no hematològica inclou principalment nàusees, vòmits, pèrdua de cabell, restrenyiment i diarrea. Entre els 63 pacients de l'estudi clínic, el 74,06% presentaven nàusees, dels quals el grau III representava el 6,4%; El 57,14% dels pacients van tenir vòmits, i el grau III-IV va representar l'11,11%; El 17,5% dels pacients van tenir caiguda del cabell de grau I; El restrenyiment de grau ⅰ - ⅱ es va produir en el 12,7% dels pacients; L'11,1% dels pacients presentava diarrea, dels quals 1 cas (1,6%) era de grau III. Hi va haver 2 casos d'estomatitis, 1 cas de mareig i 1 cas d'erupció. Alguns pacients tenien enzims hepàtics elevats.

2. Recerca estrangera

Es va analitzar la seguretat de 389 pacients amb càncer de pulmó extens de cèl·lules petites tractats amb topotecà/cisplatí oral. Resultats: quant a toxicitat hematològica, la incidència de neutropènia de grau IV va ser del 26%, la incidència de trombocitopènia de grau IV va ser del 8,7%, la incidència d'anèmia de grau III-IV va ser del 37,3%, la incidència de neutropènia de grau IV amb febre/infecció. va ser del 3,9%, i la incidència de pièmia va ser del 4,2%; La toxicitat no hematològica va incloure principalment nàusees de grau III (3,9%), vòmits de grau III-IV (4,5%), diarrea de grau III-IV (5,8%) i anorèxia de grau III-IV (3,7%).

3. Reaccions adverses observades per administració intravenosa de clorhidrat de topotecà

Les reaccions adverses observades durant l'administració intravenosa de clorhidrat de topotecà també es poden produir en la via d'administració oral, incloent toxicitat hematològica, leucopènia, trombocitopènia, anèmia i altres reaccions, nàusees, vòmits, diarrea, restrenyiment, obstrucció intestinal, dolor, estomatitis i anorèxia abdominal. en el sistema digestiu. Caiguda del cabell, dermatitis severa ocasional i picor: mal de cap, dolor articular, dolor muscular, dolor general, parestèsia, dispnea, fatiga, molèsties, febre, de vegades funció hepàtica anormal, transaminases elevades, reacció al·lèrgica rara i angioedema vibratori.

A què hem de parar atenció en la medicació de les dones embarassades i lactants?

Aquest producte té forts efectes teratogènics i tòxics reproductius en rates fetals. L'administració de clorhidrat de topotecà {{0}},1 mg/kg/dia (aproximadament equivalent a la dosi clínica bàsica de mg/m2) per al seu ús en conills de 6 a 2{{1{0} } dies d'embaràs poden causar una reacció tòxica, la mort d'embrions o pèrdua de pes en els conills fetals. L'administració de clorhidrat de topotecà 0,23 mg/kg/dia (aproximadament equivalent a la dosi clínica bàsica de mg/m2) per al seu ús en rates des de l'aparellament fins als 6 dies d'embaràs durant 14 dies pot provocar l'absorció d'embrions, ulls petits de rata fetal, pèrdua abans de la implantació i la lleu reacció tòxica de rates femelles. La dosi bàsica de clorhidrat d'ofloxacina (0,1 mg / m2 / dia) i la dosi bàsica de clorhidrat d'ofloxacina (0,1 mg / m2 / dia després de la implantació poden augmentar la mortalitat de rates embarassades. Els llocs de malformació més freqüents són els ulls (ulls petits, no). ulls, formació de roseta retiniana, defecte retinià, conca ectòpica de l'ull), cervell (expansió del ventricle lateral i tercer ventricle), crani i vèrtebres, per tant, està prohibit a les dones embarassades i lactants.

Exempció de responsabilitat: tret que s'especifiqui el contrari, el coneixement de l'article publicat per aquest lloc web prové d'Internet i s'utilitza principalment amb la finalitat de promoure l'intercanvi i l'aprenentatge acadèmic. No vol dir que aquest lloc web estigui d'acord amb les seves opinions ni confirmi l'autenticitat del seu contingut. Si us plau, examineu-lo amb cura. Si creieu que hi ha una infracció en aquest article, poseu-vos en contacte amb l'administrador. No som responsables de les conseqüències de l'ús de la informació i els serveis d'aquest lloc web.

Nota: Tots els compostos estan en risc. Si us plau, consulteu el vostre tutor, metge o altres investigadors abans d'utilitzar-lo. Aquest producte no s'utilitza per diagnosticar, prevenir o tractar cap malaltia, sinó només per a la investigació científica. L'empresa no es fa responsable de les conseqüències d'un ús inadequat.

Si necessiteu ajuda, poseu-vos en contacte amb nosaltres

Bústia de correu empresarial:sales2@faithfulbio.com

Skype: +86 17789868285

WhatsApp: +86 17789868285}

Una varietat de mètodes d'enviament per triar

Etiquetes populars: topotecan hcl en pols cas 119413-54-6, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, pur, productor, a la venda