Sitagliptina Fosfat Monohidrat APIEl codi MK-0431 va ser aprovat per la FDA l'octubre de 2006 per al tractament de la diabetis tipus 2. Els assaigs clínics demostren que és molt eficaç en el tractament de la diabetis tipus 2. Com a nou tipus de matèria primera hipoglucèmica, no només té els avantatges de la dependència del sucre en la sang i un efecte hipoglucèmic moderat, sinó que també augmenta la secreció d'insulina sense hipoglucèmia i alleuja eficaçment la fam. En la investigació de l'aplicació, tampoc té efectes secundaris com nàusees, vòmits, edema i augment de pes.
|
Item |
Especificació | Resultats | |
|
Aparença |
Pols fina blanca o groc clar |
conformar |
|
|
Identificació |
L'espectre IR de la mostra és coherent amb el de la referència |
conformar |
|
|
|
El temps de retenció del pic principal de producte correspon al de l'estàndard |
conformar |
|
|
Solubilitat |
Molt poc soluble en aigua; soluble en àlcali -OH Soln; Gairebé insoluble en etanol, acetona, èter, cloroform |
conformar |
|
|
Punt de fusió |
274 graus -280 graus |
140,9 graus |
|
|
Contingut d'aigua |
NMT10,0% |
0.5% |
|
|
PH |
2.6-3.0 |
2.9 |
|
|
Mida de partícula |
100% a 65 malles, ni menys que 60% a 80 malles |
conformar |
|
|
Densitat |
0,35-0,60 g/ml |
conformar |
|
|
Metall pesat |
NMT 10 ppm |
5 ppm |
|
|
Arsènic |
NMT 1,0 ppm |
0,5 ppm |
|
|
Plom |
NMT 1,5 ppm |
0,8 ppm |
|
|
Cadmi |
NMT0,5 ppm |
0,1 ppm |
|
|
Mercuri |
NMT 1,56 ppm |
1,0 ppm |
|
|
Pèrdua per assecat |
NMT1,0% |
0.5% |
|
|
Piridoxina HCL |
NMT 0,50% |
0.1% |
|
|
Solucions residuals=nts |
Metilbenzè |
NMT 890 ppm |
550 ppm |
|
|
Etanol |
NMT 5000 ppm |
1000 ppm |
|
|
N-Alcohol butílic |
NMT 5000 ppm |
1000 ppm |
|
Assaig (substància seca) |
98.0%-102.0.% |
99.0% |
|
|
Proves microbiològiques |
Recompte total de plaques |
NMT1000CFU/g |
conformar |
| Conclusió | Complir amb les especificacions de l'empresa. | ||
Quina és l'acció farmacològica del fosfat de sitagliptina monohidrat?
El DPP-4 (també conegut com a CD26) és un enzim expressat a la superfície de les cèl·lules T i té un paper important en la regulació immune. A més de degradar la incretina, el DPP-4 també pot hidrolitzar diversos pèptids bioactius, com ara l'hormona alliberadora de l'hormona del creixement, el neuropèptid Y, el pèptid activador de l'adenilat ciclasa hipofisària i el pèptid alliberador de gastrina. Entre ells, el glucagó com el pèptid-1 té una vida mitjana molt curta al plasma (t ₁/₂ ≈ 1 minut) i es degrada fàcilment per DPP-4. A partir d'aquest mecanisme, el desenvolupament de matèries primeres farmacèutiques per al sistema insulinotròpic intestinal se centra principalment en les dues direccions següents:
1: És el desenvolupament d'anàlegs de pèptids que no es degraden fàcilment per DPP-4 i que poden activar receptors GLP-1, com el 2005 aprovat per la FDAExenatida. Pot simular els efectes fisiològics del GLP-1 alhora que evita la degradació ràpida per DPP-4.
2: Estem desenvolupant inhibidors de DPP-4, representats per la sitagliptina. La investigació ho ha demostratSitagliptina fosfat monohidrat API 98% de puresapot millorar l'activitat i els nivells de GLP-1 endògens i pèptids insulinotròpics dependents de la glucosa mitjançant la inhibició selectiva de DPP-4. A causa del seu efecte de promoció de la secreció d'insulina depenent de la glucosa en sang, pot reduir significativament el risc d'hipoglucèmia causada per les pols crues hipoglucèmiants tradicionals. Mentrestant, presenta una alta selectivitat cap a DPP-4 (amb una relació de selectivitat d'aproximadament 2600:1 per a DPP-8/DPP-9), cosa que el fa menys susceptible a les reaccions adverses causades per la inhibició de DPP-8/DPP-9. A més, el seu efecte d'augmentar els nivells de GLP-1 és relativament lleu, cosa que ajuda a evitar efectes secundaris gastrointestinals com nàusees i vòmits causats per un excés de GLP-1.
Quins són els avantatges i els desavantatges de l'API de fosfat de sitagliptina monohidrat en comparació amb altres inhibidors de DPP-4 (com la saxagliptina)?
API de fosfat de sitagliptina monohidrati la saxagliptina són inhibidors de la DPP-4 i els seus efectes hipoglucèmics són generalment equivalents, però hi ha diferències en la farmacocinètica, la interacció farmacològica i la seguretat. La comparació específica és la següent:
| Dimensió de contrast | Fosfat de sitagliptina monohidrat | Saxagliptina |
| farmacocinètica | La vida mitjana és d'unes 12,4 hores, un cop al dia, sense afectar els aliments. | La vida mitjana- és d'unes 2,5 hores, però els metabòlits actius tenen un efecte-de llarga durada. També s'administren un cop al dia i no es veuen afectats pels aliments. |
| Via metabòlica | Al voltant del 79% és excretat pel ronyó en el prototip, i la dosi d'insuficiència renal s'ha d'ajustar segons eGFR. | Principalment metabolitzat pels enzims hepàtics CYP3A4/5, pacients amb insuficiència renal (eGFR<45) need to reduce their dosage. |
| Interaccions mèdiques | Hi ha menys interacció entre les matèries primeres farmacèutiques i la combinació amb matèries primeres hipoglucèmiques comunes és més segura. | Quan s'utilitza en combinació amb inhibidors potents del CYP3A4 (com ara ketoconazol), s'ha de reduir la dosi; L'ús combinat amb inductors com la rifampicina pot reduir l'eficàcia. |
| Enfocament de seguretat | Baix risc d'hipoglucèmia, els efectes secundaris comuns inclouen reaccions d'hipersensibilitat, enzims hepàtics elevats, infeccions del tracte respiratori superior, etc. | El risc d'hipoglucèmia augmenta quan es combina amb insulina o sulfonilurees; Hi ha estudis que suggereixen que pot estar lleugerament associat a un augment del risc d'insuficiència cardíaca. |
| Població aplicable | La interacció entre les matèries primeres farmacèutiques és mínima, la qual cosa la fa apta per a pacients que requereixen la combinació de múltiples matèries primeres farmacèutiques. | Aneu amb compte quan l'utilitzeu en combinació amb certs inhibidors potents; Les persones amb antecedents d'insuficiència cardíaca o d'alt risc s'han d'avaluar amb precaució. |
Quines són les reaccions adverses de l'API de fosfat de sitagliptina monohidrat?
API de fosfat de sitagliptina monohidratté una bona tolerància general i les reaccions adverses comunes inclouen nasofaringitis, mal de cap, marejos, molèsties abdominals, restrenyiment, diarrea i erupcions, que solen ser lleus i majoritàriament autolimitades. Tanmateix, s'ha de tenir precaució davant riscos rars però greus, com ara hipoglucèmia (especialment quan es combina amb insulina o matèries primeres sulfonilurea), pancreatitis aguda, dany renal agut, disfunció hepàtica, pneumònia intersticial, obstrucció intestinal, rabdomiòlisi, trombocitopènia, reacció bullosa i al·lèrgica. síndrome de Johnson, etc.). La pols monohidrat de posfat de sitagliptina s'excreta principalment a través dels ronyons. Per als pacients amb insuficiència renal moderada a severa, la dosi s'ha d'ajustar segons la taxa d'eliminació de creatinina per evitar l'acumulació de medicaments. Està prohibit per a persones al·lèrgiques a aquest producte, pacients amb diabetis tipus 1 i pacients amb diabetis cetoacidosi. Les dones durant l'embaràs i la lactància han de valorar els avantatges i els inconvenients abans d'utilitzar-lo
Una varietat de mètodes d'enviament per triar
|
Temps de transport |
Mètode d'enviament |
Requisits de pes de càrrega |
Avantatge |
|
3-7 dies |
DHL, Alemanya DHL, Alemanya DPD, |
Apte per a menys de 50 kg. |
Tenim magatzems a Alemanya i Califòrnia, EUA, |
|
7-15 dies |
Per aire |
Apte per a més de 50 kg. |
|
|
15-60 dies |
Per mar |
Apte per a més de 500 kg. |
Els nostres punts forts:
La nostra empresa ha aprovat la certificació del sistema de gestió de qualitat FDA i ISO19001. I tenim acords de cooperació interna amb diverses fàbriques i laboratoris a la Xina, la nostra empresa pot oferirSitagliptin Phosphate Monohydrate API en polsetc. a un preu més favorable. Si esteu interessats, deixeu un missatge.
No només tenim avantatges únics en el transport, sinó que també admetem diversos mètodes de pagament, tant si utilitzeu dòlars dels EUA, euros, dòlars australians o monedes locals de Singapur, Malàisia, Tailàndia, etc. També podem donar suport a les monedes locals en aquestes regions i països. A més, també admetem les targetes bancàries (targetes de crèdit, etc.) per als pagaments.
Preguntes freqüents:
Q1. Com emmagatzemar?
Es recomana emmagatzemar-lo segellat, lluny de la llum i de la humitat a 2-8 graus C. En condicions seques i segellades, la pols sòlida de monohidrat de fosfat de sitagliptina normalment es pot emmagatzemar de manera estable durant diversos anys. La solució s'ha d'utilitzar tan aviat com sigui possible després de la preparació, o congelada a -20 graus C o -80 graus C després de l'envasat.
P2. Quina és la seva estabilitat?
Sitagliptina fosfat monohidrat API en polsés estable en condicions d'emmagatzematge convencionals. La seva solució és estable en condicions àcides i neutres, però es degrada amb el temps en condicions alcalines. Per tant, s'han d'evitar els ambients alcalins forts durant la producció i l'anàlisi de les formulacions.
P3. Quines són les seves impureses principals?
Les impureses es divideixen principalment en dues categories:
Impureses del procés: intermedis o subproductes{0}}generats durant el procés de síntesi.
Impureses de degradació: productes d'oxidació o hidròlisi produïts en condicions de llum, altes temperatures o àcid-base.
Diverses impureses conegudes estan enumerades a la farmacopea i requereixen un control qualitatiu i quantitatiu mitjançant mètodes com HPLC
Exempció de responsabilitat: La informació publicada en aquest lloc web prové d'Internet, la qual cosa no vol dir que aquest lloc web estigui d'acord amb les seves opinions ni confirmi l'autenticitat del contingut. Si us plau, pareu atenció a distingir-lo. A més, els productes proporcionats per la nostra empresa només s'utilitzen per a la investigació científica. No som responsables de les conseqüències de qualsevol ús inadequat.
Si esteu interessats en els nostres productes, o teniu suggeriments crítics sobre els nostres articles o no esteu completament satisfet amb els productes rebuts, poseu-vos en contacte amb nosaltres mitjançantCorreu electrònic :sales6@faithfulbio.com . El nostre equip es compromet a garantir la completa satisfacció dels clients.
Etiquetes populars: fosfat de sitagliptina monohidrat api cas 654671-77-9, Xina, proveïdors, fabricants, fàbrica, personalitzat, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, pur, productor, descompte, en venda, en estoc, mostra gratuïta, pols en brut, matèria primera, fabricat a la Xina






