Rivaroxaban en pols CAS 366789-02-8
Nom del producte: Rivaroxaban; (S)-Rivaroxaban; Isòmer de Rivaroxaban; Rivarobaxan; Rivaroxaba
NÚM CAS:366789-02-8
Fórmula molecular: C19H18ClN3O5S
Puresa i grau: 99% HPLC; Grau de medicina
MOQ i paquet: 100 g; Paquet segons demanda
Enviament: lliurament segur i ràpid
Emmagatzematge i vida útil: lloc fresc i sec; 24 mesos
Temps de lliurament: 1-3 dies
Magatzem: magatzem dels EUA i Alemanya
Certificat: COA; HPLC; MSDS; TDS, etc.
Descripció
Què és Rivaroxaban?
El rivaroxaban és un nou fàrmac anticoagulant oral, un inhibidor selectiu de FXa que actua sobre el lloc actiu del factor Xa (FXa). Inhibeix FXa i inhibeix les vies de coagulació intrínseques i extrínseques de manera dependent de la dosi per inhibir la trombosi. Es pot utilitzar per a pacients adults sotmesos a una cirurgia electiva de reemplaçament de maluc o genoll per prevenir la trombosi venosa, i també es pot utilitzar per a pacients adults amb fibril·lació auricular no valvular amb antecedents d'ictus o atac isquèmic transitori per reduir el risc d'ictus i sistemes sistèmics. embòlia.
Rivaroxaban en polsés una pols de color blanc a blanquinós, insoluble en aigua; insoluble en etanol; Major o igual a 13,9 mg/mL en DMSO amb escalfament suau
| Nom del producte | Rivaroxaban |
| CAS | 366789-02-8 |
| Fórmula molecular | C19H18ClN3O5S |
| Pes molecular | 435.88 |
| Número EINECS | 685-132-2 |
| Estat d'emmagatzematge | Atmosfera inert, 2-8 grau |
| Punt de fusió | 228-229 grau |
| Solubilitat | Insoluble en aigua; Insoluble en etanol; Major o igual a 13,9 mg/mL en DMSO amb escalfament suau. |
| Aparença | Pols de color blanc a blanquinós |
| Punt d'ebullició | 732,6±60,0 graus (predit) |
| Densitat | 1,460±0,06 g/cm3 (predit) |
Quin és el mecanisme de Rivaroxaban?
El rivaroxaban inhibeix el factor Xa de coagulació lliure i lligat al complex de protrombinasa. És un inhibidor selectiu del factor Xa de la coagulació directe i el seu temps d'inici és de 2,5 a 4 hores. La inhibició del factor de coagulació Xa interromprà les vies internes i externes de la cascada de coagulació, inhibint així la formació de trombina i el desenvolupament de trombes. El rivaroxaban no inhibeix la trombina (factor II de coagulació activat) i s'ha demostrat que no té cap efecte sobre les plaquetes.
Especificació del producte
| Item | Especificació | Resultats |
| Aparença | Pols blanca | Compleix |
| identificació | IR: semblant a l'estàndard de referència | Compleix |
| Aspecte de la solució | Clar i incolor | Compleix |
| Pèrdua per assecat | Menor o igual a 0,5% | 0.06% |
| Cendra sulfatada | Menor o igual a 0,2% | 0.03% |
| Metalls pesants | Menor o igual a 0,002% | Compleix |
| Compostos relacionats | Impuresa única Menor o igual a 1.0% | Compleix |
| Suma d'impureses Menor o igual a 2.0% | Compleix | |
| Assaig | 98.0%a 101,5% | 99.80% |
| Conclusió: | Conforme a les especificacions de l'empresa. |
Quines són les aplicacions del rivaroxaban?
1. Rivaroxaban en polss'utilitza per a persones que se sotmeten a una cirurgia electiva de reemplaçament de maluc o genoll per prevenir la trombosi venosa (TEV).
2. S'utilitza per a la trombosi venosa (TVP) d'adults per reduir el risc de recurrència de TVP i embòlia pulmonar (EP) després de la TVP aguda.
3. S'utilitza per a pacients adults amb fibril·lació auricular no valvular amb un o més factors de risc per reduir el risc d'ictus i embòlia sistèmica.
4. La diferència essencial entre rivaroxaban i fondaparinux sòdic/heparina és que no requereix la participació de l'antitrombina III, sinó que pot antagonitzar directament els factors Xa lliures i units per reduir l'activació de la trombina i així allargar el temps de coagulació. No només té un efecte de bloqueig sobre la formació de coàguls de sang, sinó que també pot destruir els coàguls de sang formats.
Atles HTML5 de Rivaroxaban
|
|
Activitat biològica de Rivaroxaban
| Descripció | El rivaroxaban és un inhibidor del Factor Xa (FXa) molt potent i selectiu amb una potent activitat anti-FXa (IC50 de 0,7 nM, Ki de 0,4 nM). |
| Estudis in vitro | El rivaroxaban (BAY {{0}}) és un inhibidor oral directe del factor Xa (FXa) utilitzat per a la prevenció i el tractament de la trombosi arterial i venosa. El rivaroxaban inhibeix competitivament el FXa humà (Ki 0,4 nM) amb una selectivitat 10 000-plegada respecte a altres serina proteases; també inhibeix l'activitat de la protrombinasa (IC50 2.1 nM). El rivaroxaban inhibeix l'FXa endògena amb més força en el plasma humà i de conill (IC50 21 nM) que en el plasma de rata (IC{50 290 nM). Mostra un efecte anticoagulant en el plasma humà, duplicant el temps de protrombina (PT) i activant el temps parcial de tromboplastina a 0,23 i 0,69 μM, respectivament. |
| Estudis in vivo | El rivaroxaban (BAY {{{{10}}}}) és un inhibidor potent, selectiu i directe de FXa amb una excel·lent activitat in vivo i una bona biodisponibilitat oral. Rivaroxaban (BAY 59-7939), administrat per bolus intravenós abans de la inducció del trombe, va reduir la formació de trombes (ED50 0, 1 mg/kg), va inhibir el FXa i va perllongar la PT de manera dependent de la dosi. PT50 i FXa es van veure lleugerament afectats a ED50 (augment d'1.8- vegades i inhibició del 32%, respectivament). A 0,3 mg/kg (una dosi que va inhibir gairebé completament la formació de trombes), el rivaroxaban va prolongar moderadament la PT (3,2 ± 0,5- vegades) i va inhibir l'activitat de FXa (65 ± 3%). |
| Assaig de quinasa | L'activitat del rivaroxaban (BAY {{{0}}) contra serina proteases purificades es va mesurar mitjançant substrats cromogènics o fluorogènics en plaques de microtitulació de {{{{{{0}}} pous a 25 graus). L'enzim es va incubar amb rivaroxaban o el seu dissolvent DMSO durant 10 minuts. La reacció es va iniciar mitjançant l'addició de substrat i el color o la fluorescència es va controlar contínuament a 405 nm amb un Spectra Rainbow Thermo Reader o a 630/465 nm amb un SPECTRAfluor plus, respectivament, durant 20 minuts. L'activitat enzimàtica es va analitzar en els següents tampons (concentració final): FXa humà (0,5 nM), FXa de conill (2 nM), FXa de rata (1{0 nM) o uroquinasa (4 nM). ) en tampó Tris-HCl 50 mM, pH 8,3. , NaCl 150 mM i albúmina sèrica bovina al 0,1% (BSA); pefacrom FXa (50-800 μM) o cromotiocianat U (250 μM) amb trombina (0,69 nM), tripsina (2,2 nM) o plasmina (3,2 nM) en 0,1 μM Tris-HCl, pH 8,0 i 20 mM CaCl20 ; cromotiocianat TH (200 μM), cromotiocianat plasmina (500 μM) o inhibidor de cromotiocianat (500 μM), FXIa (1 nM) o APC (10 nM) en tampó fosfat 50 mM, pH 7,4, NaCl 150 mM; i S 2366 (150 o 500 μM) FVIIa (1 nM) i factor de teixit (3 nM) en tampó Tris-HCl 50 mM, pH 8,0, NaCl 100 mM, CaCl2 5 mM i BSA 0,3%, HD-Phe-Pro-Arg-6-amino-1-naftalen-benzilsulfonamida en H2O (100 μM) i mesurat durant 3 hores. L'assaig FIXab/FX, que inclou FIXab (8,8 nM) i FX (9,5 nM) en tampó Tris-HCl 50 mM, pH 7,4, NaCl 100 mM, CaCl2 5 mM i BSA al 0,1%, es va iniciar afegint I-1100 (50 μM) i mesurat durant 60 minuts. La constant d'inhibició (Ki) contra FXa es va calcular segons l'equació de Cheng-Prusoff (Ki=IC50/{1 + [S]/Km), on [S] és la concentració de substrat i Km és la constant de Michaelis-Menten. El km es va determinar a partir de la trama Lineweaver-Burk. IC50 és la dosi inhibidora necessària per reduir la velocitat inicial del control en un 50%. |
| Experiments amb animals | Rates[2] Es van utilitzar rates Wistar mascles en dejuni (HsdCpb:WU). El model d'estasi venosa de rata va induir trombosi en rates anestesiades (n=10 per grup de dosi) amb modificacions menors. La vena cava abdominal es va exposar i es van col·locar dues sutures soltes (entre 8–10 mm) per sota de les branques de la vena renal esquerra. El ribaxaban es va dissoldre en polietilenglicol/H2O/glicerol (996 g/100 g/60 g) o es va administrar el vehicle mitjançant una injecció en bolus intravenosa (iv) a la vena de la cua 15 minuts abans de la inducció del trombe. Es va injectar tromboplastina (0, 5 mg/kg) a la vena femoral i 15 segons després, es van lligar les sutures proximal i distal. Al cap de 15 minuts, es va retirar el segment lligat i es va aspirar el trombe i es va pesar. Les mostres de sang es van obtenir mitjançant punció cardíaca immediatament abans de l'eliminació del trombe. |
| Referències |
[1]. Roehrig S, et al. Descobriment del nou agent antitrombòtic 5-cloro-N-({(5S){-2-oxo-3- [4-({3-oxomorfolina{-4-il )fenil]-1,3-oxazolidin-5-il}metil)tiofen- 2-carboxamida (BAIA 59-7939): un inhibidor oral directe del factor Xa. J Med Chem. 22 de setembre de 2005; 48 (19) [2]. Perzborn E, et al. Estudis in vitro i in vivo del nou agent antitrombòtic BAY 59-7939--un inhibidor oral directe del Factor Xa. J Tromb Haemost. 2005 març;3(3):514-21. |
Quina diferència hi ha entre rivaroxaban i aspirina?
Les diferències entre rivaroxaban i aspirina són diferents pel que fa al mecanisme d'acció, eficàcia i contraindicacions.
1. Mecanisme d'acció diferent:rivaroxaban en polsté un efecte inhibidor altament selectiu sobre el factor de coagulació X, inhibint la funció del factor de coagulació X en reaccions en cascada de coagulació exògenes o endògenes, aconseguint així un efecte anticoagulant; L'aspirina és un inhibidor no selectiu de la COX-2 (ciclooxigenasa 2), que inhibeix l'agregació plaquetària mitjançant la inhibició de la producció de prostaglandines.
2. Eficàcia diferent: el rivaroxaban s'utilitza principalment per prevenir la trombosi venosa, reduir el risc d'embòlia pulmonar i reduir el risc de trombosi en pacients amb infart de miocardi i fibril·lació auricular després d'una cirurgia de reemplaçament de maluc o genoll; L'aspirina s'utilitza principalment per tractar malalties inflamatòries com l'artritis reumatoide i l'osteoartritis i prevenir la trombosi arterial en pacients amb infart de miocardi.
3. Diferents contraindicacions: el rivaroxaban està contraindicat en pacients amb hemorràgia interna activa, disfunció hepàtica greu, pacients embarassades i lactants i aquelles al·lèrgiques al fàrmac; L'aspirina està contraindicada en pacients amb hemorràgia interna activa i en aquells que són al·lèrgics al fàrmac.
Quines són les contraindicacions per utilitzar Rivaroxaban en pols?
1 Pacients al·lèrgics a qualsevol excipient derivaroxaban en pols.
2 Pacients amb hemorràgia activa clínicament aparent.
3. Lesions o afeccions amb risc important de sagnat important.
4 Pacients amb malaltia hepàtica amb anomalies de la coagulació i riscos d'hemorràgia clínicament rellevants, inclosos pacients amb cirrosi fins a les classes B i C de Child Pugh.
Com i on comprar Rivaroxaban en pols a l'engròs?
Podeu confiar en la nostra comanda perquè tenim un bon historial de venda de medicaments educatius legals.
Realitzem proves de laboratori independents en tots els productes i després els venem als nostres respectats clients.
Envieu la vostra consulta per obtenir més detalls, Feu clic al correu electrònic:allen@faithfulbio.comAra.
Una varietat de mètodes d'enviament per triar
|
Temps de transport |
Mètode d'enviament |
Requisits de pes de càrrega |
Avantatge |
|
3-7 dies |
DHL, Alemanya DHL, Alemanya DPD, |
Apte per a menys de 50 kg. |
Tenim magatzems a Alemanya i Califòrnia, EUA, |
|
7-15 dies |
Per aire |
Apte per a més de 50 kg. |
|
|
15-60 dies |
Per mar |
Apte per a més de 500 kg. |
Envieu la vostra consulta per obtenir més detalls, Feu clic al correu electrònic:allen@faithfulbio.comAra.
Exempció de responsabilitat: Els articles publicats en aquest lloc s'utilitzen principalment per promoure intercanvis acadèmics i aprenentatge, i no vol dir que aquest lloc estigui d'acord amb les seves opinions o confirmi l'autenticitat dels seus continguts. Si us plau, filtreu amb cura. Si creieu que aquest article està infringint, poseu-vos en contacte amb l'administrador. No som responsables de les conseqüències de l'ús de la informació i els serveis d'aquest lloc web.
Nota: aquest compost només s'ha d'utilitzar amb finalitats d'investigació. Aquestes afirmacions no han estat avaluades per la Food and Drug Administration. Si us plau, consulteu el vostre metge i conegueu els estudis disponibles abans d'utilitzar-los. Aquest producte no està pensat per diagnosticar, tractar, curar o prevenir cap malaltia.
Etiquetes populars: rivaroxaban en pols 366789-02-8, Xina, proveïdors, fabricants, fàbrica, personalitzat, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, pur, productor, descompte, a la venda, en estoc, mostra gratuïta, pols en brut, matèria primera, fabricat a Xina
Enviar la consulta
Potser també t'agrada
