Matèries primeres Oxaliplatina CAS 61825-94-3

Matèries primeres Oxaliplatinaés un bloc o pols solt liofilitzat blanc o blanc, la seva fórmula molecular és C8H14N2O4Pt, el seu pes molecular és de 397,29 i el seu punt de fusió és de 198.5-199,7 graus. L'oxaliplatina conté grups amino hidròfils i és lleugerament soluble en aigua. La seva solubilitat a 20 graus és de 7,9 mg/ml. Insoluble en metanol, insoluble en etanol i acetona. En una solució aquosa, l'oxalat s'hidrolitza, per la qual cosa s'ha d'evitar el contacte amb una solució alcalina. Tanmateix, el grup ciclohexil diamina amb activitat anticancerígena no ha canviat, de manera que l'oxaliplatina és un compost molt estable. L'oxaliplatina pot reaccionar amb el clorur de sodi per formar un precipitat, i el producte és inestable i es descompondrà ràpidament, de manera que l'oxaliplatina no es pot utilitzar en combinació amb solució salina normal.

Què és l'oxaliplatina?

Matèries primeres Oxaliplatinaés un fàrmac anticancerígen de platí que apareix després del cisplatí i el carboplatí. L'oxaliplatina bloqueja la seva replicació i transcripció mitjançant la reticulació d'àtoms de platí amb cadenes d'ADN, produint així activitat anticancerígena. L'oxaliplatina té un efecte inhibidor significatiu en molts tipus de cèl·lules tumorals, com ara el càncer intestinal, el càncer de pulmó de cèl·lules no petites, el càncer d'ou i el càncer de mama, i té un bon efecte additiu o sinèrgic amb molts fàrmacs antitumorals, com ara { {3}} fluorouracil, paclitaxel i ciclofosfamida. La toxicitat de l'oxaliplatina per al tracte gastrointestinal, el fetge, el ronyó i la medul·la òssia es va reduir significativament en comparació amb el cisplatí i el carboplatí, i va ser ben tolerat.

És el fàrmac contra el càncer de platí de tercera generació, un compost de platí de diaminociclohexà, és a dir, el grup 1,2-diaminociclohexà substitueix el grup amino del cisplatí.

Com funciona l'oxaliplatina?

Com altres medicaments de platí,Matèries primeres Oxaliplatinaexerceix la seva citotoxicitat gairebé destruint l'ADN. L'oxaliplatina s'enllaça amb l'ADN a través dels seus metabòlits a les cèl·lules, formant un complex d'ADN, que després atura la replicació de les cèl·lules tumorals i condueix a l'apoptosi cel·lular. L'oxaliplatina indueix l'apoptosi de les cèl·lules tumorals danyant el seu ADN, inhibint la síntesi d'ADN i ARN i desencadenant la resposta immune del cos.

1. Danys a l'ADN L'oxaliplatina actua principalment sobre l'ADN cromosòmic de les cèl·lules canceroses, però la seva complexitat també es pot formar en nucleosomes. A les cèl·lules, l'oxaliplatina pot induir tres tipus de reticulació.

(1) Reticulació de l'ADN La reticulació de l'ADN significa que en l'aparellament de bases, dues bases G formen un parell, o un parell de bases GA es forma a una freqüència més baixa, en lloc d'un parell GC normal. Al mateix temps, la reticulació de l'ADN sembla ser el principal mecanisme per induir danys a l'ADN.

(2) Es considera que la diplomàcia de la cadena de l'ADN té una gran importància en la citotoxicitat del cisplatí. L'enllaç d'ADN sembla ser menys important en el mecanisme anticancerígen de l'oxaliplatina.

(3) Reticulació de proteïnes d'ADN. Pel que fa a la reticulació ADN-proteïna, tot i que pot desnaturalitzar enzims i altres proteïnes importants a les cèl·lules, la investigació actual no ha confirmat que pugui causar la mort cel·lular.

2. Inhibició de la síntesi d'ADN L'oxaliplatina pot inhibir la síntesi d'ADNperquè és un inhibidor de l'àcid tímic sintasa. Molts estudis han trobat que l'àcid tímic sintasa a les cèl·lules és menor quan l'oxaliplatina es combina amb fluorouracil, però encara es desconeix el mecanisme específic.

3. Inhibició de la síntesi d'ARN missatger L'oxaliplatina inhibeix la transcripció de l'ARN per tres mecanismes:

① Combinat amb factors de transcripció. Al començament de la transcripció, el complex platí-ADN pot actuar com a punt d'unió dels factors de transcripció, impedint així la unió normal dels factors de transcripció amb els promotors.

② Inhibició de l'ARN polimerasa. El cisplatí pot formar un complex amb algunes polimerases (com la polimerasa II), que impedeix que l'enzim entri al seu lloc actiu, inhibint així la seva acció. L'oxaliplatina també hauria de tenir aquest paper.

③ Participar en el mecanisme del complex d'ADN histona del nucleosoma. El complex d'ADN d'histona del nucleosoma afecta la unió de les cadenes d'ADN a l'ARN polimerasa, impedint així el seu procés de transcripció. L'oxaliplatina pot millorar l'efecte d'aquesta via.

4. Fa que el tumor produeixi la mort immune.

En models de tumors animals i experiments humans, l'oxaliplatina pot provocar la mort immune dels tumors. Després d'induir càncer de còlon en ratolins, quan es tractava amb oxaliplatina, es va trobar que hi havia diversos senyals immunes a la superfície de les cèl·lules canceroses de còlon abans de l'apoptosi. Aquests senyals eren producte de l'interferó a les cèl·lules T i podien interactuar amb el receptor 4 de les cèl·lules dendrítiques. Actualment, el motiu d'aquest fenomen és que l'oxaliplatina fa que el sistema immunitari de l'organisme respongui, secretant així anticossos antitumorals. Com que en el model animal de pacients amb deleció del receptor de cèl·lules dendrítiques 4 i càncer de còlon, tot i que es va injectar oxaliplatina, no es van poder observar els senyals immunitaris anteriors, el període de progressió lliure de malaltia d'aquests pacients va ser més curt i la taxa de supervivència global va ser menor, el els resultats van ser estadísticament significatius.

Quins són els efectes secundaris de l'oxaliplatina?

1. Toxicitat hematopoètica:

L'oxaliplatina té certa toxicitat sanguínia.

Quan s'utilitza sol, pot provocar les següents reaccions adverses:

Anèmia, leucopènia, granulocitopènia, trombocitopènia, de vegades fins al grau 3 o 4.

Quan es combina amb 5- fluorouracil, augmenta la toxicitat hematològica com la neutropènia i la trombocitopènia.

2. Reacció gastrointestinal:

Al voltant del 10% dels pacients que prenien oxaliplatina sol van desenvolupar nàusees i vòmits greus, i el 4% van desenvolupar diarrea severa. Quan es combina amb 5- fluorouracil, aquests efectes secundaris van augmentar significativament.

3. Reacció neurotòxica:

La neuropatia sensorial perifèrica, caracteritzada per la neuritis perifèrica, es pot dividir en neuropatia sensorial aguda i neurotoxicitat crònica. El 85% ~ 95% dels pacients seran estimulats i agreujats pel fred.

Com triar més productes

Envieu la vostra consulta per obtenir més detalls, feu clic al correu electrònic:allen@faithfulbio.comAra.

També pots contactar amb mi per WhatsApp:+86 13137770562

Una varietat de mètodes d'enviament per triar

Exempció de responsabilitat: Els articles publicats en aquest lloc s'utilitzen principalment per promoure intercanvis acadèmics i aprenentatge, i no vol dir que aquest lloc estigui d'acord amb les seves opinions o confirmi l'autenticitat dels seus continguts. Si us plau, filtreu amb cura. Si creieu que aquest article està infringint, poseu-vos en contacte amb l'administrador. No som responsables de les conseqüències de l'ús de la informació i els serveis d'aquest lloc web.

Nota: Aquest compost només s'ha d'utilitzar amb finalitats d'investigació. Aquestes afirmacions no han estat avaluades per la Food and Drug Administration. Si us plau, consulteu el vostre metge i conegueu els estudis disponibles abans d'utilitzar-los. Aquest producte no està pensat per diagnosticar, tractar, curar o prevenir cap malaltia.

Etiquetes populars: matèries primeres oxaliplatina cas 61825-94-3, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, pur, productor, a la venda