Posaconazol en polsés un derivat de l'itraconazol, que té un espectre antibacterià més ampli i efectes més forts en comparació amb l'itraconazol. Tanmateix, actualment s'estan duent a terme assaigs clínics de fase III i només algunes formulacions han estat aprovades per la FDA. Els efectes farmacològics dePosaconazol pursón bàsicament els mateixos que altres productes azols, és a dir, inhibeix la síntesi de colesterol a les parets cel·lulars dels fongs per provocar obstacles en la biosíntesi de la membrana cel·lular dels fongs, canvia la permeabilitat de la membrana cel·lular i, per tant, inhibeix el creixement dels fongs. En comparació amb l'itraconazol, té un efecte inhibidor més fort sobre la desmetilació de l'esteroide C14, especialment sobre Aspergillus.
|
ELEMENT DE PROVA |
ESPECIFICACIÓ |
RESULTATS |
|
Aparença |
Pols de color blanc a blanquinós. |
Pols blanca |
|
Punt de fusió |
167 ~ 171 graus |
167.5-168.0C |
|
Rotació òptica específica |
-28.5.-24.5. |
-27.2 graus |
|
Identificació |
El temps de retenció del pic principal de la solució de prova correspon al de la solució estàndard, tal com s'obté en l'assaig. |
Conformar |
|
L'espectre d'absorció d'infrarojos d'aquest producte hauria de correspondre a l'espectre de referència |
Conformar |
|
|
Cristalinitat |
Hi ha pics característics a 7,7 graus ±0,2 graus 9,9 graus ±0,2 graus, 17,8 graus ±{{10}},2 graus, 19,5 graus ±{{ 17}},2 graus, 20,0 graus ±0,2 graus (forma de cristall 1). |
Conformar |
|
Contingut d'aigua (%w/w) |
Menor o igual a 0,5% |
0.1% |
|
Residus a l'encesa |
Menor o igual a 0,1% |
0.02% |
|
Substàncies relacionades |
QR0005DS-IN-01: inferior o igual al 0,10% |
No detectat |
|
QR0005DS-IN-02: inferior o igual al 0,10% |
0.01% |
|
|
QR0005DS-IM-08: inferior o igual al 0,10% |
No detectat |
|
|
QR0005DS-IN-02-IM-06: inferior o igual al 0,10% |
No detectat |
|
|
Una altra impuresa màxima desconeguda Menor o igual a 0,10% |
0.02% |
|
|
Total d'impureses: inferior o igual a 0,40% |
0.07% |
|
|
Enantiomèric i |
QR0005DS-IM-02: inferior o igual al 0,10% |
0.01% |
|
QR0005DS-IM-03: inferior o igual al 0,10% |
No detectat |
|
|
QR0005DS-IM-04: inferior o igual al 0,10% |
No detectat |
|
|
QR0005DS-IM-01+QR0005DS-IM-05+QR0005DS-IM-06: inferior o igual al 0,10% |
No detectat |
|
|
QR0005DS-IM-07: inferior o igual al 0,10% |
0.02% |
|
|
Impureses totalisòmeres: inferior o igual a 0,50% |
0.04% |
|
|
Dissolvents residuals |
Metanol: inferior o igual a 3000 ppm |
31 ppm |
|
Diclorometà: inferior o igual a 600 ppm |
53 ppm |
|
|
Acetona: inferior o igual a 5000 ppm |
No detectat |
|
|
Etanol: inferior o igual a 5000 ppm |
No detectat |
|
|
Dimetil sulfòxid: Menor o igual a 5000 ppm |
No detectat |
|
|
Benzè |
Menys o igual a 2 ppm |
No detectat |
|
Metalls pesants |
Menys o igual a 10 ppm |
Conformar |
|
Endotoxina bacteriana |
Menor o igual a 0,25 UE/mg |
Conformar |
|
Límit microbià |
Recompte total de microbis aeròbics (TAMC): inferior o igual a 10²cfu/g |
10 ufc/g |
|
Recompte total de motlles i llevats (TYMC): inferior o igual a 10¹cfu/g |
<10 cfu/g |
|
|
Escherichia Coli: Absència |
No detectat |
|
|
Assaig |
C37H₄₂F₂N₈O4:98.0%-102.0% (sobre la base anhidra) |
101.0% |
|
Conclusió |
Conforme a l'estàndard empresarial |
Quina diferència hi ha entre posaconazol i voriconazol?
El posaconazol i el voriconazol pertanyen a la segona generació d'agents antifúngics triazol, tots dos poden inhibir la lanosterol 14 - demetilasa (CYP51), un enzim clau per a la síntesi d'ergosterol a la membrana cel·lular dels fongs, interferint així amb el creixement de les cèl·lules fúngiques. Tots dos poden prevenir el desenvolupament de malalties fúngiques invasives i encara tenen activitat antibacteriana contra alguns patògens emergents i resistents als fàrmacs.
El posaconazol és un derivat de l'itraconazol, que té un ampli espectre antibacterià, que cobreix Candida, Aspergillus, la majoria de bacteris zigòtics, Tricholoma, etc. El voriconazol és un derivat del fluconazol. Igual que el fluconazol, el voriconazol pot inhibir la 14-desmetilasa per dificultar la desmetilació del lanosterol i, al mateix temps, també pot inhibir la 24-metilendihidrolanosterol desmetilasa d'alguns llevats i fongs filamentosos, de manera que té un espectre antibacterià més ampli que el fluconazol.
Quina diferència hi ha entre posaconazol i voriconazol?
1. Aspergillus
Per a l'aspergil·losi invasiva, les directrius actuals recomanen que el posaconazol sigui més adequat per a la prevenció, mentre que el voriconazol és més adequat per al tractament. Tot i que alguns estudis han demostrat que la nova forma de dosificació de posaconazol no és inferior al voriconazol en el tractament de l'aspergilosi invasiva, no hi ha proves inicials de posaconazol en el tractament de l'aspergilosi invasiva a causa de la manca d'investigació clínica a gran escala.
El 2016, la nova edició de les Directrius per al diagnòstic i el tractament de l'aspergil·losi de la Societat Americana de Malalties Infeccioses va recomanar posaconazol i voriconazol per a la prevenció de la infecció per aspergil·losi invasiva i posaconazol es va recomanar per a la prevenció de la EICH en receptors de HSCT. Totes les directrius recomanen voriconazol com a fàrmac de primera elecció i posaconazol com a pacients amb fracàs del tractament amb fàrmacs de primera línia.
2. Càndida
Per a la infecció per candida, els estudis clínics dels darrers anys també han demostrat que el posaconazol té un millor efecte preventiu. L'augment de la resistència de la candida al fluconazol està relacionat amb l'existència de fongs filamentosos. Per tant, pel que fa a fàrmacs preventius, segons el Consens d'Experts sobre Diagnòstic i Tractament de la Candidiasi Adult a la Xina, la suspensió oral de posaconazol és la primera opció, seguida de voriconazol, itraconazol, micafungina i caspofungina.
3: Mucor
Per a la infecció per Mucor, les "Directrius per al diagnòstic i el tractament de Mucor a Europa el 2019" van recomanar: entre els pacients amb neutropènia o malaltia d'empelt contra hoste, es recomana moderadament la prevenció primària de posaconazol comprimits d'alliberament sostingut, mentre que l'evidència recomanada de posaconazol. la prevenció de la suspensió és baixa; Tanmateix, el voriconazol té un efecte general sobre la infecció per Mucor.
|
|
|
| 171228-49-2 Posaconazol | 137234-62-9 Voriconazol |
La nostra empresa pot proporcionar diversos Posaconazol, Voriconazol, etc. Si esteu interessats, poseu-vos en contacte amb nosaltres mitjançantemail:sales6@faithfulbio.com
Quina diferència hi ha entre les reaccions adverses de Posaconazol i Voriconazol?
Tots els fàrmacs antifúngics azols tenen un cert grau d'hepatotoxicitat. L'hepatotoxicitat lleu es caracteritza per un lleuger augment de les transaminases, i en casos greus es poden produir hepatitis, colèstasi i insuficiència hepàtica fulminant.
A la clínica, el voriconazol es pot aturar a causa de la seva hepatotoxicitat greu, deteriorament visual, extensió de l'interval QT i altres reaccions adverses. I els estudis han demostrat que l'ús a llarg termini de voriconazol està relacionat amb la fototoxicitat de la pell / càncer de pell i la fluorosi esquelètica.
El posaconazol s'utilitza sovint per tractar pacients amb lesió hepàtica causada per voriconazol a causa de la seva menor hepatotoxicitat. En canviar al tractament amb Posaconazol, els índexs de funció hepàtica dels pacients tornen gradualment a la normalitat. En comparació amb el voriconazol, el posaconazol té una millor seguretat d'aplicació.
Prevenir és més gran que curar. Pacients amb factors de risc elevat de IFD, com ara trasplantament de cèl·lules mare hematopoètiques al·logèniques, pacients amb leucèmia aguda (inclòs MDS) sotmesos a inducció inicial o quimioteràpia de rescat, pacients amb neutropènia esperada que duri més de 10 dies i anèmia aplàstica severa amb neutropènia severa o que reben teràpia amb antitimglobulina (ATG) o trasplantament de cèl·lules mare hematopoètiques, haurien de rebre tractament preventiu antifúngic.
Tant si es tria la pols de voriconazol com la de posaconazol, s'ha de fer un seguiment de la concentració de fàrmacs terapèutics (TDM) per reduir la taxa de fracàs de la prevenció o tractament antifúngics.
Suspensió oral de posaconazol i quins fàrmacs no s'han de prendre al mateix temps?
La suspensió oral feta deposaconazol en polsés un producte antifúngic molt convenient, que pot inhibir la síntesi de la membrana cel·lular dels fongs i jugar un paper antifúngic, i s'utilitza per tractar infeccions per fongs sensibles a Posaconazol. La suspensió oral de posaconazol i els fàrmacs següents no s'han de prendre al mateix temps:
1. Immunosupressors metabolitzats per CYP3A4 (com sirolimus, tacrolimus i ciclosporina): s'ha de controlar freqüentment la concentració sanguínia completa d'immunosupressors metabolitzats per CYP3A4 durant el tractament amb Posaconazol i després d'aturar el tractament, i la dosi d'immunosupressors ha de ser metabolitzada per CYP34 ajustat en conseqüència.
2. Substrats del CYP3A4 (com la pimozida i la quinidina): el posaconazol pot augmentar la concentració plasmàtica dels fàrmacs anteriors, provocant així un interval QTc prolongat i una rara taquicàrdia ventricular torsada de pointes.
3. Inhibidors de la HMG-CoA reductasa metabolitzats per CYP3A4 (estatines): l'augment de la concentració d'inhibidors de la HMG-CoA reductasa al plasma es pot associar amb la rabdomiòlisi. Es prohibeix prendre simultàniament el posaconazol i els inhibidors de la HMG-CoA reductasa metabolitzats principalment per CYP3M.
4. Alcaloides de l'ergot: el posaconazol pot augmentar la concentració plasmàtica d'alcaloides de l'ergot (ergotamina i dioxigenamina), cosa que pot provocar una intoxicació per l'ergot. Per tant, la combinació de posaconazol i alcaloides de l'ergot està prohibida.
5. Benzodiazepines metabolitzades pel CYP3A4: La combinació de Posaconazol i altres benzodiazepines metabolitzades pel CYP3A4 (com alprazolam i triazolam) provocarà un augment de la concentració plasmàtica d'aquestes benzodiazepines.
6. Medicaments anti-VIH (com ara efavirenz, ritonavir i fosanavir): com que els inhibidors de la proteasa del VIH són substrats del CYP3A4, s'espera que el posaconazol augmenti la concentració plasmàtica d'aquests agents antiretrovirals. L'efavirenz i el fosanavir també poden reduir la concentració plasmàtica de posaconazol.
7. Fenitoïna: La combinació de fenitoïna i posaconazol provocarà un augment de la concentració plasmàtica de fenitoïna.
8. Inhibidors/neutralitzadors de l'àcid gàstric (com ara cimetidina i esomeprazol): pot reduir la concentració plasmàtica de posaconazol.
9. Alcaloides de Changchun: el posaconazol pot augmentar la concentració plasmàtica dels alcaloides de Changchun, provocant neurotoxicitat i altres reaccions adverses greus.
10. Bloquejadors dels canals de calci metabolitzats pel CYP3A4 (per exemple, verapamil, diltiazem, nifedipina, nicardipina, felodipina): el posaconazol pot augmentar la concentració plasmàtica dels bloquejadors dels canals de calci metabolitzats pel CYP3A4.
11. Digoxina: el posaconazol pot augmentar la concentració plasmàtica de digoxina.
12. Medicaments procinètics gastrointestinals (com la metoclopramida): la metoclopramida pot reduir la concentració plasmàtica de posaconazol. Si s'utilitza metoclopramida al mateix temps, es recomana controlar de prop la infecció per fongs.
13. Vincristina: el posaconazol combinat amb la vincristina pot provocar una obstrucció intestinal greu.
14. Midazolam: La combinació d'aquest producte i Midazolam augmentarà la concentració plasmàtica de Midazolam en unes 5 vegades. Tanmateix, l'augment de la concentració plasmàtica de midazolam augmentarà i allargarà la hipnosi i la sedació.
15. Medicaments antibacterians de rifamicina (rifampicina, rifabutina), anticonvulsivants específics (fenitoïna, carbamazepina, fenobarbital, primidona), efavirenz i cimetidina: durant el tractament combinat, la concentració de posaconazol es pot reduir significativament; Per tant, s'ha d'evitar l'ús combinat de posaconazol tret que els beneficis per als pacients superin els riscos.
Si necessiteu utilitzar altres medicaments (inclosos medicaments amb recepta o sense recepta, productes naturals i vitamines) durant la presa d'aquest producte, primer heu d'obtenir el permís del metge.
Una varietat de mètodes d'enviament per triar
|
Temps de transport |
Mètode d'enviament |
Requisits de pes de càrrega |
Avantatge |
|
3-7 dies |
DHL, Alemanya DHL, Alemanya DPD, |
Apte per a menys de 50 kg. |
Tenim magatzems a Alemanya i Califòrnia, EUA, |
|
7-15 dies |
Per aire |
Apte per a més de 50 kg. |
|
|
15-60 dies |
Per mar |
Apte per a més de 500 kg. |
Els nostres punts forts:
La nostra empresa ha aprovat la certificació del sistema de gestió de qualitat FDA i ISO19001. I tenim acords de cooperació interna amb diverses fàbriques i laboratoris a la Xina, us podem oferir un bon preu. La nostra empresa pot proporcionar diversos Posaconazol, Voriconazol, etc. Si esteu interessats, poseu-vos en contacte amb nosaltres a través de
No només tenim avantatges únics en el transport, sinó que també admetem diversos mètodes de pagament, tant si utilitzeu dòlars dels EUA, euros, dòlars australians o monedes locals de Singapur, Malàisia, Tailàndia, etc. També podem donar suport a les monedes locals en aquestes regions i països. A més, també admetem les targetes bancàries (targetes de crèdit, etc.) per als pagaments.
Exempció de responsabilitat: La informació publicada en aquest lloc web prové d'Internet, la qual cosa no vol dir que aquest lloc web estigui d'acord amb les seves opinions ni confirmi l'autenticitat del contingut. Si us plau, pareu atenció a distingir-lo. A més, els productes que ofereix la nostra empresa només s'utilitzen per a la investigació científica. No som responsables de les conseqüències de qualsevol ús inadequat.
Si esteu interessats en els nostres productes, o teniu suggeriments crítics sobre els nostres articles o no esteu completament satisfet amb els productes rebuts, poseu-vos en contacte amb nosaltres mitjançantCorreu electrònic :sales6@faithfulbio.com . El nostre equip es compromet a garantir la completa satisfacció dels clients.
Etiquetes populars: posaconazol en pols cas 171228-49-2, Xina, proveïdors, fabricants, fàbrica, personalitzat, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, pur, productor, descompte, a la venda, en estoc, mostra gratuïta, pols en brut, matèria primera, fabricat a Xina






