Nilotinib en pols CAS 641571-10-0

Nilotinib en polsés una substància química sòlida de color blanquinós. La fórmula molecular és C28H22F3N7O, el pes molecular és de 529,51600 i la densitat és d'1,36 g/cm3. Nilotinib és un fàrmac antitumoral, que és un inhibidor oral de tirosina cinasa altament selectiu desenvolupat per Novartis Pharmaceutical Company of Switzerland. El seu monoclorhidrat monohidrat va ser aprovat per la FDA l'octubre de 2007 i el seu nom comercial és Tasigna. S'utilitza clínicament per tractar la leucèmia mieloide crònica amb mesilat d'imatinib ineficaç.

Què és Nilotinib?

Nilotinib en polss'ha utilitzat a la clínica. És una mena de fàrmac d'alta afinitat i multi-objectiu. En comparació amb els inhibidors de la tirosina cinasa de primera generació, l'efecte curatiu millora molt, l'efecte és més ràpid i té un efecte terapèutic evident en pacients amb LMC tolerants a imatinib. Nilotinib té els avantatges d'una alta selectivitat i pocs efectes secundaris, per la qual cosa ha estat aprovat per al tractament clínic, mostrant la seva superioritat sobre els fàrmacs antitumorals tradicionals en el tractament, superant les deficiències de la poca selectivitat i les fortes reaccions adverses en el tractament farmacològic tradicional i aconseguint efecte del tractament clínic notable.

Com funciona Nilotinib?

(1) síntesi de 3-acetamido -4- metil -N-[{3-({4- metil -1H-imidazol -1- yl) {{ 10}} trifluorometilfenil] benzamida (intermedi I):

Es van posar 100 g d'àcid 3- acetamido-p-toluic i 100 ml de clorur de metilè en una ampolla de reacció seca, després es van afegir 200 ml de clorur de tionil amb agitació i després es van escalfar i es van refluxar durant 4 hores. Després d'evaporar el dissolvent de clorur de metilè i l'excés de clorur de sulfolà a pressió reduïda, 300 ml de clorur de metilè, 125 g de 3-(4- metil -1H-imidazolil) -5- trifluorometilanilina i 108 g de es va posar al seu torn trietilamina al residu de l'ampolla i la mescla es va escalfar i es va refluxar durant 8 hores. Després de la reacció, es va destil·lar el dissolvent diclorometà, es va abocar el líquid residual en 300 ml d'aigua, es va precipitar un sòlid groc, es va filtrar i es va assecar per obtenir 202 g de producte amb un rendiment del 93,7%.

(2) Síntesi de 4-metil -N-[{3-({4- metil -1H imidazolil) -5- trifluorometilfenil ]-3- sal de guanidinobenzamida ( intermedi II):

45 g de solució aquosa al 50% de cianamida, 500 ml d'etanol i 1200 g d'intermedi es posen en una ampolla de reacció i s'afegeixen amb cura 245 ml d'àcid nítric diluït al 30% sota agitació i la reacció es porta a terme a 20 graus durant 20 hores. Al final de la reacció, es van afegir 300 ml d'aigua gelada, es van agitar i es van congelar a -5 grau, es van mantenir durant 2 hores, el sòlid cristal·lí groc va precipitar per filtració per succió, es va esbandir amb una mica d'aigua amb gel i es va assecar fins a obtenir 208g de producte amb un rendiment del 90,4%.

(3) Síntesi de nilotinib:

832 ml d'etanol, 48 g d'hidròxid de sodi, 76 g de 3- dimetilamino -1-({3- piridil) -2- propilè -1- un i 20 Es van posar 8 g d'intermedi II en una ampolla de reacció i la reacció es va escalfar, es va agitar i es va refluxar durant 40 hores. Al final de la reacció, refredament a 0 graus, cristal·lització durant 2 h, filtrat per succió i rentat amb aigua per obtenir el producte humit de nilotinib.

El producte humit de nilotinib es va posar en 3 vegades el pes d'etanol, es va remenar i es va deixar caure lentament amb àcid clorhídric al 35% fins que el pH=2 ~ 3, i després de mitja hora, el pH es va mantenir sense canvis. Després de l'escalfament, la dissolució, la decoloració amb carbó actiu, la filtració, la cristal·lització per congelació, la filtració per aspiració i l'assecat, es van obtenir 202 g de producte, amb un rendiment del 88,6% i una puresa del 99,86%.

Com triar més productes

Envieu la vostra consulta per obtenir més detalls, feu clic al correu electrònic:allen@faithfulbio.comAra.

També pots contactar amb mi per WhatsApp:+86 13137770562

Una varietat de mètodes d'enviament per triar

Exempció de responsabilitat: Els articles publicats en aquest lloc s'utilitzen principalment per promoure intercanvis acadèmics i aprenentatge, i no vol dir que aquest lloc estigui d'acord amb les seves opinions o confirmi l'autenticitat dels seus continguts. Si us plau, filtreu amb cura. Si creieu que aquest article està infringint, poseu-vos en contacte amb l'administrador. No som responsables de les conseqüències de l'ús de la informació i els serveis d'aquest lloc web.

Nota: Aquest compost només s'ha d'utilitzar amb finalitats d'investigació. Aquestes afirmacions no han estat avaluades per la Food and Drug Administration. Si us plau, consulteu el vostre metge i conegueu els estudis disponibles abans d'utilitzar-los. Aquest producte no està pensat per diagnosticar, tractar, curar o prevenir cap malaltia.

Etiquetes populars: nilotinib en pols 641571-10-0, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, pur, productor, a la venda