Què és la capecitabina?
La capecitabina és un producte carbamat de desoxinucleòsids de fluorouracil antimetabòlic que es pot convertir en 5-FU in vivo, que pot inhibir la divisió cel·lular i interferir amb la síntesi d'ARN i proteïnes. És adequat per al tractament posterior del càncer de mama avançat primari o metastàtic que és ineficaç amb paclitaxel i esquemes de quimioteràpia, inclosos els antibiòtics antraciclínics.
| Nom del producte | Capecitabina |
| CAS | 154361-50-9 |
| Fórmula molecular | C15H22FN3O6 |
| Pes molecular | 359.35 |
| Número EINECS | 604-948-1 |
| Estat d'emmagatzematge | 2-8 grau |
| Punt de fusió | 110-121 grau |
| Solubilitat | H2O: soluble 10 mg/ml, transparent (escalfat) |
| Aparença | Pols de color blanc a blanquinós |
| Punt d'ebullició | 517,6±60,0 graus a 760 mmHg |
| Densitat | 1,49±0,1 g/cm3 (predit) |
Com funciona la capecitabina?
Capecitabina en polspot ser ràpidament absorbit per la mucosa intestinal i convertir-lo en un producte intermedi anomenat 5- desoxi -5-fluorouridina al fetge. Posteriorment, aquest intermedi entra al teixit tumoral i es converteix en 5- fluorouracil (5-FU).
La gent hauria d'estar familiaritzada amb 5-FU. Aquest és un dels primers fàrmacs antitumorals sintetitzats al món, i també és el fàrmac antipirimidínic més utilitzat al món. 5-FU té un paper antitumoral principalment en inhibir la síntesi d'ADN de les cèl·lules tumorals.
Especificació del producte
| Item | Especificació | Resultats |
| Aparença | Pols sòlid blanc o blanquinós | Compleix |
| Identificació | Per IR | Compleix |
| Per HPLC | Compleix | |
| Solubilitat | Soluble en DMF, poc soluble en THF, lleugerament soluble en metanol i acetonitril, molt visiblement soluble en etanol i diclorometà, insoluble en aigua |
Compleix |
| Forma polimòrfica | Forma polimòrfica 1 | Compleix |
| Punt de fusió | 211C ~ 216 graus | 212,8 graus ~ 214,9 C |
| Contingut d'aigua | Menor o igual a 0,50% | 0.10% |
| Metalls pesats | Menys o igual a 20 ppm | Compleix |
| Residus a l'encesa | Menor o igual a 0,20% | 0.09% |
| Substància relacionada | Qualsevol impuresa: inferior o igual a 0,10% | 0.06% |
| Total d'impureses: inferior o igual a l'1.00% | 0.16% | |
| Assaig (a la base anhidra) |
98.0%~102.0% | 99.94% |
| Mida de partícules | D90: Menor o igual a 100μm | Compleix |
| Conclusió: | Conforme a les especificacions de l'empresa. | |
Quins són els efectes de la capecitabina?
La capecitabina funciona interferint amb la síntesi d'àcids nucleics, bloquejant el metabolisme energètic i l'angiogènesi, i té efectes antitumorals.
1. Interferir en la síntesi d'àcids nucleics
La capecitabina és un fàrmac de quimioteràpia oral que es pot convertir en un metabòlit actiu, el fluorouracil, per l'entorn de la paret interna de les cèl·lules tumorals, inhibint així la síntesi d'ADN i ARN. Aquest efecte pot fer que el creixement de cèl·lules canceroses s'inhibi o s'aturi en un període de creixement específic, controlant així la seva capacitat de proliferació.
2. Bloquejant el metabolisme energètic
Capecitabina en polspot afectar el subministrament d'energia del teixit tumoral interferint amb enzims clau en la via metabòlica del folat. Un subministrament d'energia insuficient limitarà la taxa de divisió de les cèl·lules canceroses i les incitarà a consumir glucogen de reserva per mantenir la supervivència.
3. Angiogènesi inhibidora
La capecitabina pot reduir la producció de múltiples factors necessaris per a la formació de nous vasos sanguinis i, fins a cert punt, matar indirectament les micro-metàstasis; també pot reduir la permeabilitat dels capil·lars existents, augmentar la pressió dins del tumor i promoure la liqüefacció i l'absorció de les zones necròtiques.
4. Revertir la resistència als medicaments
Un estudi sistemàtic de models de cèl·lules tumorals que han desenvolupat resistència a múltiples fàrmacs va trobar que la capecitabina pot restaurar la sensibilitat d'aquestes cèl·lules al paclitaxel i altres fàrmacs anticancerígens d'ús habitual.
5. Millora de la qualitat de vida dels pacients
En comparació amb els règims de quimioteràpia tradicionals, pot reduir el malestar físic i la càrrega psicològica causada per símptomes com nàusees, vòmits i pèrdua de cabell, i ajudar a millorar les activitats diàries dels pacients i la qualitat de vida general.
Atles HTML5 de Capecitabine
|
|
Activitat biològica del sulfat d'agmatina:
| Descriu | La capecitabina és un profàrmac disponible per via oral que es converteix en el seu metabòlit actiu, el fluorouracil (FU), per la timidina fosforilasa. |
| Estudis in vitro | La capecitabina és un agent quimioterapèutic anticancerígen. Es classifica com un antimetabolit. La capecitabina es converteix en 5'-desoxi-5-fluorocitidina (5'DFCR), 5'-desoxi-5-fluorouridina (5'DFUR) i 5-fluorouracil (5-FU) per carboxilesterases (CES1 i 2), citidina desaminases (CDD) i timidina fosforilasa (TP), al fetge i tumors. La capecitabina indueix efectes citotòxics significatius in vitro només a concentracions elevades. Els valors IC50 mitjans van anar des de 860 μM a les cèl·lules COLO205 fins a 6000 μM a les cèl·lules HCT8 [2]. |
| Estudis in vivo | Es va realitzar un estudi farmacocinètic/farmacodinàmic en ratolins amb xenografts HCT 116, que rebien 0,52 i 2,1 mmol/kg/dia de capecitabina per sonda oral. La capecitabina administrada a 0,52 mmol/kg/dia va induir un control parcial del creixement del tumor de xenoempelt HCT116: taxa de creixement=7,5 ± {{10}},5 el dia 21. Capecitabina 2,1 mmol/kg/dia va aconseguir un control complet del creixement del tumor durant el tractament: taxa de creixement=1 ± 0,2 el dia 21 [2]. |
| Experiments amb cèl·lules | Es van utilitzar cèl·lules de càncer de còlon humà HCT 116, HCT8, HCT15, HT29, SW620 i COLO205. Les cèl·lules es van xapar en plaques 96-pou el dia 1 a una densitat de 2500 cèl·lules/pou per a HCT116, 3500 cèl·lules/pou per a HCT8 i HT29, 5000 cèl·lules/pou per a HCT15, 6000 cèl·lules/pou per a cèl·lules SW620 i 7000 /bé per a COLO205. El volum era de 150 μL/pou per a COLO205. Totes les línies cel·lulars es van tractar el dia 2 amb concentracions creixents de capecitabina (0,1-10 mM), 5'DFCR (10 nM-100 μM), 5'DFUR (2,5-500 μM). ) o 5-FU (0,5-250 μM) durant 24 hores. Després de l'exposició al fàrmac, les cèl·lules es van rentar una vegada amb PBS fred i es van col·locar en 200 μL de medi sense fàrmacs durant 72 hores després del final de l'exposició al fàrmac. A continuació, es van fixar les cèl·lules amb àcid tricloroacètic i es van tenyir amb sulforodamina B. La densitat òptica es va mesurar a 540 nm mitjançant un Biohit BP-800. Els resultats es basen en tres experiments independents realitzats per triplicat [2]. |
| Experiments amb animals | Ratolins[2] Es van utilitzar ratolins C57/Bl6 Nu/Nu de sis setmanes. Els xenoempelts bilaterals de HCT 116 es van obtenir mitjançant injecció subcutània d'107 cèl·lules/flanc. Els animals que portaven xenoempelts HCT 116 van ser tractats amb vehicle o capecitabina 0, 52 o 2,1 mmol/kg (563 i 2250 mg/m2, respectivament) un cop al dia durant 5 dies/setmana mitjançant sonda oral durant 3 setmanes (dies {{ 17}}, 7-dies 11,14-18). Els animals van ser sacrificats el dia 0, als 15, 30 minuts, 1 hora, 2 hores, 4 hores, 8 hores i 24 hores, i abans del tractament planificat els dies 7 i 14 després de l'inici del tractament. Es van analitzar tres animals per a cada punt temporal. En el moment de la recollida, la sang es va recollir en heparina i el plasma es va separar i emmagatzemar a -80 graus. El fetge es va treure immediatament i es va emmagatzemar en una solució RNAlater. Els tumors es van macrodisseccionar per eliminar teixit fibròtic i vasos sanguinis i es van congelar en nitrogen líquid. |
| Referències |
[1]. PharmD CM, et al. Capecitabina: una revisió. Terapèutica Clínica. Gener 2005; 27(1): 23-44. [2]. Guichard SM, et al. L'expressió gènica prediu el metabolisme diferencial de la capecitabina, afectant tant la farmacocinètica com l'activitat antitumoral. Eur J Càncer. Gen 2008;44(2):310-7. |
Quina diferència hi ha entre capecitabina i 5-fluorouracil?
1, la composició del producte és diferent
El component principal de la capecitabina éscapecitabina en pols, mentre que el component principal del 5-fluorouracil és la 5-injecció de fluorouracil.
2, el paper és diferent
La capecitabina es pot utilitzar com a quimioteràpia adjuvant per al càncer de còlon i com a monoteràpia per als pacients amb càncer de còlon que reben només fluorouracil. 5-El fluorouracil es pot utilitzar per tractar tumors del tracte digestiu o per tractar el coriocarcinoma amb una gran dosi de 5-fluorouracil.
3. Diferents efectes secundaris
Els efectes secundaris de la capecitabina són relativament petits i es poden produir símptomes com ara erupció cutània i pèrdua de cabell. Els efectes secundaris de la 5-injecció de fluorouracil són relativament grans, cosa que pot provocar una supressió de la medul·la òssia i molèsties gastrointestinals.
A què he de prestar atenció quan utilitzo capecitabina en pols?
1. Eviteu el contacte i obteniu instruccions especials abans d'utilitzar-lo.
2. No inspirarCapecitabina en pols.
3. Porteu roba i guants de protecció adequats.
4. En cas d'accident o molèsties, buscar atenció mèdica immediatament (si és possible, mostrar l'etiqueta).
Com i on comprar capecitabina en pols a l'engròs?
Podeu confiar en la nostra comanda perquè tenim un bon historial de venda de medicaments educatius legals.
Realitzem proves de laboratori independents en tots els productes i després els venem als nostres respectats clients.
Envieu la vostra consulta per obtenir més detalls, Feu clic al correu electrònic:allen@faithfulbio.comAra.
Una varietat de mètodes d'enviament per triar
|
Temps de transport |
Mètode d'enviament |
Requisits de pes de càrrega |
Avantatge |
|
3-7 dies |
DHL, Alemanya DHL, Alemanya DPD, |
Apte per a menys de 50 kg. |
Tenim magatzems a Alemanya i Califòrnia, EUA, |
|
7-15 dies |
Per aire |
Apte per a més de 50 kg. |
|
|
15-60 dies |
Per mar |
Apte per a més de 500 kg. |
Envieu la vostra consulta per obtenir més detalls, Feu clic al correu electrònic:allen@faithfulbio.comAra.
Exempció de responsabilitat: Els articles publicats en aquest lloc s'utilitzen principalment per promoure intercanvis acadèmics i aprenentatge, i no vol dir que aquest lloc estigui d'acord amb les seves opinions o confirmi l'autenticitat dels seus continguts. Si us plau, filtreu amb cura. Si creieu que aquest article està infringint, poseu-vos en contacte amb l'administrador. No som responsables de les conseqüències de l'ús de la informació i els serveis d'aquest lloc web.
Nota: Aquest compost només s'ha d'utilitzar amb finalitats d'investigació. Aquestes afirmacions no han estat avaluades per la Food and Drug Administration. Si us plau, consulteu el vostre metge i conegueu els estudis disponibles abans d'utilitzar-los. Aquest producte no està pensat per diagnosticar, tractar, curar o prevenir cap malaltia.
Etiquetes populars: capecitabina en pols cas 154361-50-9, Xina, proveïdors, fabricants, fàbrica, personalitzat, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, pur, productor, descompte, a la venda, en estoc, mostra gratuïta, pols en brut, matèria primera, fabricat a Xina