Què és Aprepitant?
Aprepitant en polsés una pols de cristall blanca o lleugerament blanca, que és una substància química insoluble en aigua. La solubilitat de l'aripipitan en aigua és molt baixa a pH 2 ~ 10, amb un Log P de 4,8 a pH 7,0. Lleugerament soluble en acetonitril, lleugerament soluble en etanol i acetat d'isopropil, soluble en etanol.
L'aprepitant és un antagonista del receptor de neuroquinina-1(NK{-1), que pertany als productes de quimioteràpia anticancerígen i tractament dels vòmits. Aprepitant té una alta afinitat selectiva pels humans, però una baixa afinitat pels receptors de 5- hidroxitriptamina, dopamina i corticosteroides. La substància P és una mena de taquiquinina (neuroquinina), que es localitza principalment a les neurones del sistema nerviós central i perifèric. Està relacionat amb moltes funcions, com ara vòmits, depressió, dolor inflamatori i inflamació d'altres malalties. L'acció de la substància P està mediada pel receptor NK-1, que és un receptor de proteïna G i està acoblat amb la via de senyal de fosfoinosítid. L'aprepitant s'uneix al receptor NK-1 al cervell i bloqueja el receptor, tractant així les malalties mediades per la substància P. L'aprepitant pot prevenir selectivament la combinació de la substància P i el receptor NK-1 al sistema nerviós central per aturar-se. vòmits, i es pot utilitzar per a les nàusees i els vòmits causats per fàrmacs de quimioteràpia emètics moderats i alts.
| Nom del producte | Aprepitant |
| CAS | 170729-80-3 |
| Fórmula molecular | C23H21F7N4O3 |
| Pes molecular | 534.43 |
| Número EINECS | 677-636-6 |
| Estat d'emmagatzematge | Segellat en sec, 2-8 graus |
| Punt de fusió | 244-246 grau |
| Solubilitat | Soluble in DMSO(>25 mg/ml) |
| Aparença | Pols de color blanc a beix |
| Rotació específica | Grau D25 +69 (c=1.00 en metanol) |
| Densitat | 1,51±0,1 g/cm3 (predit) |
Quina és l'acció farmacològica d'Aprepitant?
Bloqueja l'acció de la substància P en unir-se al receptor NK-1, que existeix principalment al sistema nerviós central i la seva perifèria.Aprepitant en polspot ocupar els receptors NK-l al cervell a través de la barrera hematoencefàlica, amb una alta selectivitat i afinitat, però baixa afinitat pels receptors NK-2 i NK-3. Al mateix temps, l'afinitat d'Aprepitant amb els objectius d'altres fàrmacs (com el receptor de dopamina i el receptor 5-HT3) utilitzats per tractar les nàusees i els vòmits induïts per la quimioteràpia també és molt baixa, i el seu efecte de reduir les nàusees i vòmits és millor que altres drogues. Aquest producte pot millorar la taxa de resposta completa de nàusees i vòmits aguts i retardats induïts per la quimioteràpia en el mètode estàndard de tractament dels símptomes de vòmits greus causats per la quimioteràpia amb bloquejador del receptor de 5- triptamina 3(5-HT3) i dexametasona. . Aprepitant pot inhibir els vòmits aguts i retardats induïts per Cisplatina en el model animal auxiliar blanc. Dosi única abans o al mateix temps amb cisplatí. Aprepitant pot reduir els símptomes de vòmits en les properes 72 hores; Al mateix temps, Aprepitant també pot millorar el seu efecte antiemètic combinant-se amb dexametasona o 5-HT i bloquejador del receptor ondansetron.
Especificació del producte
| Ítem | Especificació | Resultats |
| Aparença | Pols cristal·lina blanca o blanquecino | Pols sòlid blanc |
| Identificació | Per IR | Compleix |
| Per HPLC | Compleix | |
| Solubilitat | Lliurement soluble en sulfòxid de dimetil, insoluble a l'aigua |
Compleix |
| Rotació específica | {{0}}.0~+71.0 graus | {{0}}.0 graus |
| Contingut d'aigua | Menor o igual a 0,50% | 0.13% |
| Pèrdua per assecat | Menor o igual a 0,50% | 0.10% |
| Residus a l'encesa | Menor o igual a 0,10% | 0.06% |
| Impureses orgàniques | Impuresa AP{{0}}: inferior o igual al 0,15% | ND |
| Impuresa AP1: inferior o igual a 0,15% | ND | |
| Impuresa AP2: inferior o igual a 0,15% | ND | |
| Desfluoro aprepitant: inferior o igual a 0,15% | ND | |
| Qualsevol altra impuresa individual: inferior o igual a 0,10% | 0.06% | |
| Total d'impureses: inferior o igual a 0,30% | 0.25% | |
| Assaig | 98.0%~102.0% | 99.85% |
| Conclusió: | Conforme a les especificacions de l'empresa. |
Quines són les funcions d'Aprepitant?
Aprepitant en polsés un fàrmac auxiliar antitumoral amb efectes i funcions antiemètics, antiinflamatoris, anticoagulants, antioxidants i de millora de la funció gastrointestinal.
1. Antiemètic:
L'aprepitant pot inhibir els vòmits aguts i retardats causats pel cisplatí i millorar l'activitat antiemètica de l'antagonista del receptor 5-HT3 ondansetron i la dexametasona glucocorticoide en els vòmits causats pel cisplatí. Per tant, Aprepitant es pot utilitzar per alleujar els símptomes de nàusees i vòmits.
2. Antiinflamatori:
Aprepitant té un cert efecte antiinflamatori, que pot inhibir la proliferació del teixit de granulació i eliminar la resposta inflamatòria. Això té un efecte d'alleujament sobre els símptomes inflamatoris que poden ocórrer en pacients amb tumor durant el tractament.
3. Anticoagulant:
Aprepitant té un cert efecte anticoagulant i pot reduir la viscositat de la sang. L'alta viscositat pot provocar trastorns de la microcirculació i l'efecte anticoagulant de les càpsules d'aprepitant ajuda a millorar la microcirculació.
4. Antioxidant:
Aprepitant té l'efecte d'eliminar els radicals lliures i pot reduir l'estrès oxidatiu capturant els radicals lliures.
5. Millorar la funció gastrointestinal: Aprepitant pot augmentar el subministrament de sang gastrointestinal, reduir la secreció d'àcid gàstric i millorar la funció gastrointestinal.
Atles HTML5 d'Aprepitant
|
|
Quina diferència hi ha entre fosaprepitant i aprepitant?
1. Ingredients del producte i efectes principals
El fosaprepitant s'utilitza principalment com a fàrmac antiemètic i té efectes antitumorals. Es pot utilitzar per tractar metàstasis cerebrals recurrents millorant l'angiogènesi al teixit tumoral i augmentant l'antigenicitat del teixit tumoral, aconseguint així un efecte antitumoral.Aprepitant en polsés un fàrmac adjuvant antitumoral, utilitzat principalment per prevenir nàusees i vòmits aguts i retardats durant el tractament inicial i repetit de la quimioteràpia antitumoral altament emetogènica.
2. Mecanisme d'actuació
Fosaprepitant actua sobre el teixit tumoral mitjançant el seu mecanisme d'acció específic, que pot incloure afectar el creixement i la metàstasi de les cèl·lules tumorals. Aprepitant inhibeix principalment els 5-receptors d'hidroxitriptamina de les neurones per inhibir l'excitabilitat de les neurones per al tractament antitumoral, i s'administra en combinació amb altres fàrmacs antiemètics per prevenir les nàusees i els vòmits causats per la quimioteràpia.
Activitat biològica d'aprepitant:
| Descriu | Aprepitant és un antagonista del receptor de neuroquinina 1 selectiu i d'alta afinitat amb un Kd de 86 pM. |
| Estudis in vitro | Aprepitant redueix l'activitat metabòlica amb un valor IC50 estimat de 20 μM. Aprepitant indueix la inhibició del creixement cel·lular i l'aturada del cicle cel·lular G1. Aprepitant indueix significativament l'apoptosi a les cèl·lules Nalm-6, que està mediada per l'activació de la caspasa-3. Aprepitant (20μM) indueix l'acumulació de p53 i l'expressió de gens objectiu p53 pro-apoptòtics. Aprepitant (1, 5, 10 μM) inhibeix la infecció pel VIH en MDM d'individus VIH negatius deprimits i no suprimits ex vivo d'una manera dependent de la dosi. El valor IC90 d'aprepitant és equivalent a 10 μM i el valor IC50 és d'aproximadament 5 μM. |
| Estudis in vivo | Aprepitant prevé l'augment induït per la infecció per B. burgdorferi de l'expressió de NK-1R en NHPs in vivo. El tractament amb aprepitant prevé l'augment induït per B. burgdorferi dels nivells de proteïna CCL2 al líquid cefaloraquidi dels NHP. El tractament amb aprepitant evita l'augment induït per B. burgdorferi de l'expressió d'ARNm de CCL2 i CXCL13 als ganglis de l'arrel dorsal dels NHP i evita l'augment induït per B. burgdorferi de l'ARNm de CCL2, CXCL13, IL-17A i IL-6. expressió a la medul·la espinal dels NHP. El tractament amb aprepitant atenua la disminució de l'activitat/nombre d'astròcits induïda per la infecció per B. burgdorferi. Aprepitant (10 mg/kg, ip) atenua significativament l'expressió de CPP induïda per AMPH i cocaïna i l'activació locomotora en ratolins. En canvi, aprepitant millora significativament l'expressió de CPP induïda per la morfina mentre inhibeix significativament l'activitat locomotora mediada per la morfina en ratolins. Aprepitant no indueix una CPP significativa ni una aversió a un lloc condicionat ni activació o inhibició locomotora. Aprepitant (125 mg/dia, per via oral) va provocar una reducció 1-log dels nivells plasmàtics d'ARN viral en comparació amb els controls no tractats. |
| Experiments amb cèl·lules | L'efecte inhibidor de l'aprepitant sobre l'activitat metabòlica de les cèl·lules Nalm{{0}} es va avaluar mitjançant l'absorció de bromur de tetrazoli blau de tiazolil (MTT) per les cèl·lules vives. Les cèl·lules es van sembrar en plaques de 96-pou a una densitat de 5.000 cèl·lules/pou. Després del tractament amb 5, 10, 15, 20 i 30 μM d'aprepitant durant 24, 36 i 48 h, les cèl·lules es van incubar més amb 100 μM MTT (0, 5 mg/mL) a 37 graus durant 3 h. Les cèl·lules no tractades es van definir com a grup control. Després de la solubilització del formazà precipitat amb 100 μL de DMSO, es va mesurar la densitat òptica a una longitud d'ona de 578 nm mitjançant un lector ELISA. |
| Experiments amb animals | Quinze micos rhesus van ser anestesiats i inoculats intratecalment a la cisterna magna amb 1 × 108 espiroquetes viables, mentre que 5 micos rhesus no estaven infectats i van rebre 1 ml de medi RPMI 1640 després de l'eliminació d'una quantitat igual de LCR. L'establiment de la infecció in vivo per B. burgdorferi es va confirmar mitjançant un cultiu positiu d'almenys una mostra de teixit d'autòpsia. El primer grup d'animals es va estudiar durant 2 setmanes i va incloure dos animals control (un dels quals va ser tractat amb aprepitant), dos animals infectats i no tractats i dos animals infectats tractats amb aprepitant. El segon grup d'animals es va estudiar durant 4 setmanes i va incloure 3 animals control (un dels quals va ser tractat amb aprepitant), 5 animals infectats i no tractats i 4 animals infectats tractats amb aprepitant. Els animals van rebre una dosi mitjana diària d'aprepitant de 28 ± 6 mg/kg per dia i el tractament amb fàrmacs es va iniciar 2 dies abans de la inoculació. Aquestes dosis són coherents amb els protocols veterinaris estàndard per a fàrmacs seleccionats als PSN, i la 4-setmana de durada de l'estudi impedeix el desenvolupament de neuropatologia que es produeix 8 setmanes després de la infecció per B. burgdorferi. |
| Referències |
[1]. Martínez AN, et al. Aprepitant limita les respostes neuroinflamatòries in vivo en un model rhesus de neuroborreliosi de Lyme. J Neuroinflamació. 15 de febrer de 2017;14(1):37. [2]. Bayati S, et al. La inhibició del receptor de taquiquinina NK1 mitjançant aprepitant indueix la mort de cèl·lules apoptòtiques i l'aturada de G1 mitjançant l'eix Akt/p53 en cèl·lules de leucèmia limfoblàstica aguda pre-B. Eur J Pharmacol. 15 de novembre de 2016;791:274-283. [3]. Mannangatti P, et al. Efectes diferencials de l'aprepitant, un antagonista del receptor de neuroquinina-1 utilitzat clínicament sobre l'expressió d'un psicoestimulant condicionat versus una recompensa d'opioides. Psicofarmacologia (Berl). Febrer de 2017;234(4):695-705. [4]. Barrett JS, et al. Justificació farmacològica de l'antagonista NK1R, aprepitant com a teràpia adjunta al VIH. J Transl Med. 26 de maig de 2016;14(1):148. |
Quines són les precaucions per a Aprepitant?
Aprepitant és un inhibidor de CYP3A4 depenent de la dosi i s'ha d'utilitzar amb precaució quan s'utilitza amb productes que són metabolitzats principalment pel CYP3A4; alguns fàrmacs de quimioteràpia són metabolitzats pel CYP3A4.
Aprepitant pot provocar una disminució significativa de la relació internacional normalitzada (INR) del temps de protrombina quan s'utilitza amb warfarina.
L'eficàcia dels anticonceptius hormonals es pot reduir durant i durant 28 dies després de l'ús d'aprepitant. Per tant, s'han d'utilitzar mesures anticonceptives alternatives o mètodes de rescat per a la contracepció durant l'ús d'aprepitant i durant 1 mes després de l'última dosi d'aprepitant.
Com i on comprar Aprepitant en pols a l'engròs?
Podeu confiar en la nostra comanda perquè tenim un bon historial de venda de medicaments educatius legals.
Realitzem proves de laboratori independents en tots els productes i després els venem als nostres respectats clients.
Envieu la vostra consulta per obtenir més detalls, Feu clic al correu electrònic:allen@faithfulbio.comAra.
Una varietat de mètodes d'enviament per triar
|
Temps de transport |
Mètode d'enviament |
Requisits de pes de càrrega |
Avantatge |
|
3-7 dies |
DHL, Alemanya DHL, Alemanya DPD, |
Apte per a menys de 50 kg. |
Tenim magatzems a Alemanya i Califòrnia, EUA, |
|
7-15 dies |
Per aire |
Apte per a més de 50 kg. |
|
|
15-60 dies |
Per mar |
Apte per a més de 500 kg. |
Envieu la vostra consulta per obtenir més detalls, Feu clic al correu electrònic:allen@faithfulbio.comAra.
Exempció de responsabilitat: Els articles publicats en aquest lloc s'utilitzen principalment per promoure intercanvis acadèmics i aprenentatge, i no vol dir que aquest lloc estigui d'acord amb les seves opinions o confirmi l'autenticitat dels seus continguts. Si us plau, filtreu amb cura. Si creieu que aquest article està infringint, poseu-vos en contacte amb l'administrador. No som responsables de les conseqüències de l'ús de la informació i els serveis d'aquest lloc web.
Nota: aquest compost només s'ha d'utilitzar amb finalitats d'investigació. Aquestes afirmacions no han estat avaluades per la Food and Drug Administration. Si us plau, consulteu el vostre metge i conegueu els estudis disponibles abans d'utilitzar-los. Aquest producte no està pensat per diagnosticar, tractar, curar o prevenir cap malaltia.
Etiquetes populars: aprepitant powder cas 170729-80-3, Xina, proveïdors, fabricants, fàbrica, personalitzat, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, pur, productor, descompte, a la venda, en estoc, mostra gratuïta, pols en brut, matèria primera, fabricat a Xina