Què és la pols de Cabozantinib?
Cabozantinib és un nou fàrmac dirigit molecular desenvolupat per Exelixis Biopharmaceutical Company als Estats Units. El 29 de novembre de 2012, la Food and Drug Administration (FDA) dels Estats Units va aprovar cabozantinib per al tractament del càncer de tiroide medul·lar maligne no resecable localment avançat o metastàtic.Cabozantinib en polses troba en una classe de medicaments anomenats inhibidors de la cinasa. Funciona bloquejant l'acció d'una proteïna anormal que indica que les cèl·lules canceroses es multipliquin. Això ajuda a frenar o aturar la propagació de cèl·lules canceroses.
 |
Nom del producte |
Cabozantinib |
|
CAS |
849217-68-1 |
|
|
Fórmula molecular |
C28H24FN3O5 |
|
|
Pes molecular |
501.51 |
|
|
Número EINECS |
692-846-8 |
|
|
Estat d'emmagatzematge |
Congelador de -20 graus |
|
|
Aparença |
pols blanca |
|
|
punt de fusió |
212-215 grau | |
|
Solubilitat |
Dissolt en sulfòxid de dimetil |
La pols de Cabozantinib té activitat biològica?
La pols de Cabozantinib (XL184, BMS-907351) és un inhibidor eficaç de VEGFR2 amb un IC50 de 0,035 nM en assajos sense cèl·lules. També inhibeix eficaçment c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 i AXL amb valors IC50 d'1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM i 7 nM, respectivament. Cabozantinib pot induir l'apoptosi dependent de PUMA a les cèl·lules de càncer de còlon mitjançant la via de senyalització AKT/GSK-3 /NF - κ B.
Com funciona Cabozantinib en pols?
Cabozantinib en polsfunciona de 2 maneres:
impedeix que els càncers creixin els seus propis vasos sanguinis, que li proporcionen aliments i oxigen per créixer
bloqueja els missatges que diuen que les cèl·lules canceroses creixin
L'anàlisi bioquímica i/o citològica in vitro va demostrar que el cabozantinib inhibeix el RET, el receptor del factor de creixement de l'hepatòcit humà (MET), el receptor del factor de creixement endotelial vascular 1 (VEGFR-1), VEGFR-2, VEGFR{{3} }, receptor del factor de creixement de cèl·lules mare (KIT), receptor de tirosina cinasa (TRKB), FMS com el llibre químic de la tirosina quinasa 3 (FLT-3), AXL i factor de creixement humà com el domini tirosina quinasa 2 (HGF-2). Sense dominis semblants a la immunoglobulina i a l'EGF2 (TIE-2) L'activitat de la tirosina cinasa d'aquests receptors de cinasa té un paper important en el procés de creixement tant de cèl·lules normals com de cèl·lules tumorals. L'expressió anormal d'aquests receptors té un paper important en l'aparició i desenvolupament de diversos tumors, inclosa la inhibició de l'apoptosi de les cèl·lules tumorals, la participació en processos patològics com l'angiogènesi i la invasió del tumor. Cabozantinib exerceix efectes antitumorals inhibint l'activitat de les cinases esmentades anteriorment, matant les cèl·lules tumorals, reduint la metàstasi i inhibint l'angiogènesi del tumor.
Si teniu la mateixa necessitat, feu clic al correu electrònic:sales1@faithfulbio.com
Especificació del producte
| Proves d'anàlisi | Estàndard | Resultat |
|
Aparença |
pols blanca |
Conforma |
| Identificació | H-RMN | Conforma |
| Impuresa individual | Menor o igual a 0,5% | 0.23% |
| Total impuresa | Menor o igual a l'1.0% | 0.33% |
| Puresa | 98.0%-100% | 99.5% |
Conclusió:Conforme a les especificacions i qualificat.
La pols de Cabozantinib té algun efecte advers?
In clinical trials, common adverse reactions caused by cabozantinib include diarrhea, stomatitis, Palmar plantar erythropathy syndrome (PPES), weight loss, loss of appetite, nausea, fatigue, oral pain, color changes, taste disorders, high blood pressure, abdominal pain, and constipation. The most common laboratory abnormalities (>El 25%) són un augment de l'aspartat aminotransferasa i l'alanina aminotransferasa, una disminució dels limfòcits, un augment de la fosfatasa alcalina, hipocalcèmia, neutropènia, trombocitopènia, hipofosfatèmia i hiperbilirrubinèmia. Després de la primera dosi de tractament amb cabozantinib, el 57% dels pacients van mostrar un augment dels nivells d'hormona estimulant de la tiroide (TSH), que va ser un 19% superior en comparació amb els pacients que van rebre placebo.
Quins són els estudis rellevants de Cabozantinib?
Recerca in vitro
XL184 és un inhibidor de molècules petites de diversos receptors de tirosina cinases, especialment inhibint c-Met i VEGFR2. XL-184 també actua eficaçment sobre Ret, Kit,FLT1,FLT3,FLT4,Tie2, els valors IC50 per a AXL són 4nM, 4,6nM, 12nM, 11,3nM, 6nM, 14,3nM i 7nM , respectivament. XL184 inhibeix dèbilment el RON i el PDGFR, amb valors IC50 de 124 nM i 234 nM, respectivament, mentre que gairebé no té activitat inhibidora sobre FGFR1 amb un valor IC50 de 5,294 μ M. Tractament de cèl·lules MPNST amb XL184 a concentracions baixes (0.{30). }}.5 μ M) significativament inhibida constitutiva i induïble La fosforilació i la senyalització aigües avall van trobar, així com la migració i invasió de cèl·lules MPNST induïdes per HGF.Cabozantinib en polsactua sobre les cèl·lules endotelials de la vena umbilical humana estimulades per citocines (HUVEC) i inhibeix significativament la fosforilació Met i VEGFR2. Tot i que XL184 no pot inhibir el creixement de cèl·lules MPNST a una concentració de 0.1 μ M, pot inhibir significativament el creixement de cèl·lules MPNST. Tanmateix, a una concentració de 5-10 μ M, pot inhibir significativament el creixement de cèl·lules MPNST.
Recerca in vivo
Els ratolins RIP-Tag2 tractats amb XL184 que portaven tumors espontanis de cèl·lules dels illots pancreàtics a una dosi de 30 mg/kg van interrompre el 83% dels vasos sanguinis del tumor, van reduir els pericits i les mànigues buides de la membrana del soterrani, van provocar hipòxia intratumoral generalitzada i una extensa apoptosi retardada de cèl·lules tumorals i vasos sanguinis. recreixement després de la suspensió. En comparació amb XL999, Cabozantinib va inhibir significativament VEGFR en lloc de c-Met, donant lloc a una disminució del 43% dels vasos sanguinis, cosa que indica que la inhibició de VEGFR també va inhibir altres receptors tirosina cinases (RTK) relacionats funcionalment que amplifiquen i inhibeixen l'angiogènesi. XL184 també redueix la invasió i metàstasi dels tumors primaris. El tractament amb XL184 de ratolins SCID a una dosi de 30 mg/kg per dia va abolir significativament el creixement i la metàstasi dels tumors trasplantats de MPNST humans. Cabozantinib pot inhibir el creixement de models de glioma de càncer de mama i càncer de pulmó de manera dependent de la dosi, reduir la proliferació de cèl·lules tumorals i endotelials i promoure l'apoptosi. Els ratolins tractats amb XL184 que portaven tumors MDA-MB-231 i rates que portaven tumors C6 per separat a dosis de 100 mg/kg i 10 mg/kg, respectivament, per inhibir contínuament el creixement del tumor.
Com i on comprar Cabozantinib en pols a l'engròs?
Tenim 8 anys d'experiència en la venda de medicaments d'investigació científica legal i tenim una bona reputació, cosa que ens converteix en un soci de confiança.
Assegurem la qualitat dels nostres productes mitjançant proves experimentals independents, i cada client és el nostre VIP.
Envieu la vostra consulta per obtenir més informació, Feu clic al correu electrònic:sales1@faithfulbio.comAra.
Una varietat de mètodes d'enviament per triar
|
Temps de transport |
Mètode d'enviament |
Requisits de pes de càrrega |
Avantatge |
|
3-7 dies |
DHL, Alemanya DHL, Alemanya DPD, |
Apte per a menys de 50 kg. |
Tenim magatzems a Alemanya i Califòrnia, EUA, |
|
7-15 dies |
Per aire |
Apte per a més de 50 kg. |
|
|
15-60 dies |
Per mar |
Apte per a més de 500 kg. |
Exempció de responsabilitat: Els articles d'aquest lloc web s'utilitzen principalment per a la investigació científica i l'intercanvi acadèmic. Si us plau, discerniu acuradament l'autenticitat dels seus punts de vista i contingut. Si descobreix alguna infracció. Poseu-vos en contacte amb l'administrador ràpidament. No som responsables de les conseqüències de la informació i els serveis que es proporcionen en aquest lloc web.
Nota: El producte només es destina a la investigació i no està pensat per al diagnòstic, tractament, prevenció de malalties, etc.
Envieu la vostra consulta per obtenir més detalls, feu clic al correu electrònic:sales1@faithfulbio.comAra.
Etiquetes populars: cabozantinib en pols 849217-68-1, Xina, proveïdors, fabricants, fàbrica, personalitzat, a l'engròs, compra, preu, a granel, pur, productor, descompte, a la venda, en estoc, mostra gratuïta, pols en brut, matèria primera, fabricat a Xina